アルプレノロール

非選択的ベータ遮断薬 アルプレノロール 1960年代後半に開発され、現在は市場に出ていません。有効成分は、心拍数の制御に直接関与する体内のβアドレナリン受容体だけでなく、体内のさまざまな機能を担う受容体の3つの既知のサブグループすべてに作用するため、非選択的と呼ばれます。

アルプレノロールとは

アルプレノロールは、製薬会社ABヘッスルによって1969年に特許が取得され、市場に出されたベータブロッカーです。高血圧の治療のために主に処方された製剤は、現在市場に出ていない。

アルプレノロールは、その化学構造の点で、オクスプレノロールと類似の構造を持っているため、非選択的ベータ遮断薬のグループにも割り当てられています。アルプレノロールを高用量で投与すると、細胞膜を安定させる効果がありますが、ここでもアルプレノロールは有効成分のオクスプレノロールに似ています。

有効成分は部分的に脂溶性であり、投与後最大3時間の血漿半減期を持っています。アルプレノロールのバイオアベイラビリティは、10％と比較的低いだけです。バイオアベイラビリティは、循環中に製剤をそのまま利用できる価値を表します。

薬理効果

すべてのベータ遮断薬と同様に、アルプレノロールは、アドレナリンとノルアドレナリンのホルモンの刺激作用を抑制するために使用されます。ただし、アルプレノロールは、心臓の強さと心拍数の両方を直接制御するβ1受容体を特異的かつ排他的に対象としないため、非選択的ベータ遮断薬と呼ばれます。

むしろ、アルプレノロールは、心臓、脂肪組織、および平滑筋に非常に高密度で見られる、β-アドレナリン受容体の3つのサブタイプすべてに作用します。すべてのβ受容体はアドレナリンによって刺激されます。これは副腎髄質で生産され、ストレスホルモンと呼ばれ、特定のストレスやストレスの多い状況で次第に放出されます。

このホルモン放出の結果は、心拍数の増加、血圧の増加、気管支の拡張、体にエネルギーを供給するための脂肪の分解の加速です。人間の発達の初期に重要な役割を果たしたこのメカニズムは、特に心血管系を強調します。アルプレノロールなどのベータ遮断薬は、生化学的レベルで高血圧と高速心拍数の原因を遮断します。

医療アプリケーションと使用

アルプレノロールなどのベータ遮断薬は、主に慢性的な高血圧に処方されます。高血圧は、収縮期血圧が常に140 mmHgの値を超えている場合に使用されます。拡張期血圧の制限は90 mmHgです。

高血圧の最も一般的な原因は、心臓血管系、ホルモン系の障害、および腎臓の損傷です。遺伝的要因も役割を果たすことができます。これは、両親がすでにそうであった場合、ある日子供が高血圧を患うリスクを大幅に高めます。高血圧は糖尿病と非常に太りすぎであることに加えて、動脈硬化の発症の重要な危険因子であり、心臓発作などの心臓血管系に深刻な損傷を引き起こす可能性があります。

アルプレノロールなどの製剤が投与される他の不満は、冠状動脈性心臓病、心臓発作療法、心不全および不整脈です。さらに、甲状腺機能亢進症、不安神経症、片頭痛など、他の多くの疾患があり、この場合、個々の症例で症状が緩和されます。

リスクと副作用

アルプレノロールに含まれる有効成分グループISAは、ISAを含まないベータ遮断薬よりも頻繁に睡眠障害を引き起こします。そうでない場合、アルプレノロールを服用すると、すべてのベータ遮断薬と同じ副作用が発生する可能性があります。最も一般的な副作用には、心拍数の低下、心不全、喘息発作などがあります。

この副作用は、気管支喘息を患っている患者にアルプレノロールを投与すべきではない理由でもあります。心不全は、それ自体が疾患として知られていますが、圧力を上げることなく、体が必要とする量の血液を心房に運ぶことができません。

多くの場合、疲労、末梢循環障害、抑うつ気分、勃起不全などの他の問題も発生する可能性があります。心臓の伝導障害も、ベータ遮断薬の望ましくない影響として発生する可能性があります。これは心臓不整脈の比較的一般的な形式です。