ジドブジン

ジドブジン 化学物質と呼ばれています アジドチミジン それ自体がヌクレオシドチミジンの誘導体です。薬理学的観点から、それは逆転写酵素阻害剤の1つであり、HIVの細胞内増殖に対して有効です。製薬会社GlaxoSmithKlineから配布されています。

ジドブジンとは何ですか？

科学の道筋は、しばしば想像を絶するものです。1960年代に、アメリカの研究者たちは、癌に対する新薬の発明に取り組もうとしました。その結果、エイズに対して有効な薬が生まれました。

ジドブジンは、他の有効成分とともに、HIV感染の併用療法の一部となっています。

薬理効果

の薬理効果 ジドブジン HIウイルスがその複製と病原性のために絶対に必要とする酵素であるヌクレオシド系逆転写酵素の阻害に基づいています。

AIDS（後天性免疫不全症候群）を引き起こすヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、いわゆるレトロウイルスの1つです。人間などの他の多くの生命体と同様に、DNAではなくRNAを遺伝物質として使用します。 HIVが人間の細胞に組み込まれるようになり、通常のウイルスと同様に、HIVがその遺伝物質を複製するように誘導して、その複製を助けるためには、逆転写酵素が必要です。

ウイルスRNAをDNAに転写します（通常、生物学では逆になり、したがってこの場合は「逆」という用語になります）。これは、細胞代謝の通常の過程に統合され、新しいタンパク質、つまり新しいウイルスの読み取りに使用されますそして作る。

ジドブジンは細胞内でその活性型ジドブジン三リン酸に変換され、HIV-1やHIV-2などのレトロウイルスの逆転写酵素に対して高い親和性を示します。ただし、通常の細胞代謝で機能する他の転写産物も、副作用の大部分を占める親和性の低い薬剤によってブロックされることを忘れないでください。

代謝拮抗剤として、ジドブジン三リン酸はチミジン成分の代わりにプロウイルスのDNAに組み込まれ、この時点でそれ以上の生産をブロックします。関与する逆転写酵素はブロックされます。 しかし、この方法では、ジドブジンは宿主細胞に新たに侵入するHIVウイルスのみを阻害します-一方、すでに細胞ゲノムに組み込まれているものは影響を受けません。したがって、本当に包括的な方法でウイルス感染を攻撃できるようにするには、エージェントを常に他のエージェントと組み合わせて使用​​する必要があります。

医療アプリケーションと使用

の適用 ジドブジン 通常、広範にわたるHIV療法、いわゆるHAART（高活性抗レトロウイルス療法）の一部として行われます。

約6か月間のジドブジン療法のみの後、通常、HIウイルスの一部で耐性が発生します。HIウイルスは、いくつかの段階で変異し、逆転写酵素を薬剤に対して非感受性にします。他の薬剤と組み合わせると、同時に複数の側面から攻撃されるため、この耐性の発生はウイルスにとってより困難になります。

通常、トリプルの組み合わせが使用され、通常、2つのヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤と非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤またはプロテアーゼ阻害剤が使用されます。

治療は綿密に監視する必要があります。特にウイルス量とCD4細胞数は、治療を直接成功させるための重要なマーカーです。もともと、そのような治療法は、エイズが満開になったときにのみ開始されました。現在では、感染症の初期段階から治療を開始する傾向が高まっています。

リスクと副作用

ジドブジン 長期治療中に発生する可能性があるいくつかの副作用があります。

もともとは癌性腫瘍に対する化学療法剤として開発されることを意図していたという事実は、いくつかの副作用が化学療法のものに対応しなければならないことをすでに示しています：骨髄への損傷はそれらの1つであり、貧血になり、通常、治療開始後2〜4週間で消えます好中球減少症としての第6週から第8週、つまり白血球の減少。

神経毒性の影響には、たとえば、頭痛（治療された患者の50％）、不眠症、心理的変化が含まれます。 長期治療も筋肉痛につながる可能性があります。 胃腸障害、発熱、発疹も発生することがあります。

ASA（アスピリン）やモルヒネなどの相互作用も考慮する必要があります。これは、肝臓でのジドブジンの分解を妨げ、薬物濃度の上昇を引き起こす可能性があります。他の細胞毒性薬または骨髄抑制薬は、ジドブジンの副作用を自然に悪化させます。