マクロライド系抗生物質

の マクロライド系抗生物質 静菌効果とマクロライドを持つ抗生物質です。それらは細菌のタンパク質合成を阻害します。最初で最もよく知られているマクロライド抗生物質はエリスロマイシンです。マクロライド系抗生物質は子供たちに広く使われています。

マクロライド系抗生物質とは？

マクロライド系抗生物質（略称： マクロライド）静菌効果のある抗生物質です。一般的な略語マクロライドは、より狭い意味では、すべてのマクロライド抗生物質に見られる環状分子、マクロライドの名前です。 マクロライド系抗生物質は、副作用が少なく好ましい活性スペクトルを持っているため、子供での使用に適しています。

ただし、マクロライド系抗生物質への耐性が高まっています。多くの細菌はすでにマクロライド抗生物質に耐性がありますが、これは、リボソーム酵素の修飾が耐性を獲得するのに十分であるという事実によるものです。したがって、抵抗の獲得は比較的簡単です。 さらに、さまざまなマクロライド系抗生物質の間には、いわゆる交差耐性があります。これは、バクテリアがマクロライド系抗生物質に耐性を持つと、すべてのマクロライド系抗生物質に耐性を持つことを意味します。

マクロライド系抗生物質の「プロトタイプ」は、真菌の一種から得られるエリスロマイシンです。抗生物質のジョサマイシンとスピラマイシンもあり、これらも菌類から得られます。活性と薬物動態学的特性の範囲を改善するための努力において、半合成誘導体であるロキシスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンが開発されました。

薬理効果

マクロライド系抗生物質は静菌効果があります。それらは細菌のタンパク質合成を阻害します。これは、リボソームの50Sサブユニットへの付着によって起こります。そうすることで、酵素トランスロカーゼをブロックし、ポリペプチド鎖の移動と成長を妨げます。 これは、マクロライド抗生物質の静菌効果をもたらします。それらは代謝的に活発なバクテリアに対して特に効果的です。

マクロライド系抗生物質は一般に親油性であり、したがって消化管で吸収された後、組織によく分布します。排泄はほとんどの場合（胆汁を介して）安価です。マクロライドは肝臓で分解されます。それらは、生体内変換中に酵素システムCYP3A4によって代謝されます。

同時に摂取または使用される薬物を減らす場合、干渉が生じる可能性があります。いずれかの薬の分解が遅れています。

医療アプリケーションと使用

マクロライド抗生物質は、グラム陽性球菌および桿菌、ならびにグラム陰性球菌に対して有効です。それらはまた、レジオネラニューモフィラ、百日咳菌、マイコプラズマ、スピロヘータ、クラミジア、インフルエンザ菌に対しても有効です。

兆候は、マクロライド抗生物質の活性のスペクトルから導き出すことができます。しかしながら、半合成マクロライド抗生物質ロキシスロマイシン、クラリスロマイシンおよびアジスロマイシンは、エリスロマイシン、ジョサマイシンおよびスピラマイシンよりもグラム陰性菌に対してより広い活性スペクトルを有することに注意すべきである。

全身的に、エリスロマイシンは気管支炎、肺炎、百日咳（百日咳）、中耳炎（中耳炎）、副鼻腔炎（尋常性副鼻腔炎）、尋常性ざ瘡、結膜炎（結膜炎）によるクラミジア、ジフテリアおよび尿道炎によるクラミジア尿道炎です。

ペニシリンzの代替として。 B.ペニシリンアレルギーでは、エリスロマイシンは咽頭炎（喉の炎症）、扁桃炎（扁桃炎）、緋色熱、丹毒（創傷バラ）および梅毒の治療にも使用されます。

マクロライド系抗生物質のグループからの半合成誘導体であるアジスロマイシンは、副鼻腔の炎症（副鼻腔炎）、喉の炎症（咽頭炎）および扁桃腺の炎症（扁桃炎）を含む上気道の感染症に使用できます。気管支炎や肺炎、急性中耳炎、皮膚や軟部組織の感染症を含む下気道の感染症、およびクラミジアトラコマチスまたはナイセリアゴノレー（非多剤耐性株）による複雑でない性器感染症も、アジスロマイシンで治療できます。

エリスロマイシンと比較して、アジスロマイシンの活性のわずかに拡大したスペクトルを見ることができます。さらに、アジスロマイシンは半減期が大幅に長くなります。このため、「3日間の抗生物質」として使用できます。24時間ごとに3錠しか投与されませんが、半減期が長いため、効果は10日間持続します。

リスクと副作用

マクロライド抗生物質の可能な副作用は無害です。このため、また活動範囲が広いため、子供にはマクロライド系抗生物質がよく使用されます。最も一般的な副作用には、胃腸の不快感があります。下痢、吐き気、嘔吐。 さらに、マクロライド系抗生物質に対する既存の過敏症（アレルギー）があると、過敏症反応が起こります。肝臓の損傷もまれな副作用の1つです。

ただし、マクロライドのグループに含まれる個々の抗生物質にも、これを超える副作用がある可能性があることに注意してください。これらは添付文書に記載されており、医師または薬剤師から入手できます。

さらに、他の薬物との相互作用（相互作用）が可能です。禁忌もあります。ただし、これらはマクロライド系抗生物質のグループごとに異なるため、マクロライド系抗生物質のグループの一般的な用語で引用することはできません。

これらの抗生物質はすべて、マクロライド抗生物質に対する過敏症の場合には使用してはならないという共通点があります。