薬理物質と ネルフィナビル いわゆるHIVプロテアーゼ阻害剤に数えられる薬です。 Viracept®の商品名で医療市場で入手できます。薬物ネルフィナビルは、HIV-1に感染した患者の抗レトロウイルス療法に適応されています。特別なプロテアーゼ阻害剤は、いわゆる「高活性抗レトロウイルス療法」の一部として使用され、他の抗ウイルス物質と一緒に投与されます。
ネルフィナビルとは何ですか？
基本的に、ネルフィナビルは、HIV（ヒト免疫不全ウイルス）による感染症の薬物療法において重要な役割を果たすプロテアーゼ阻害剤です。欧州市場向けの薬物ネルフィナビルの承認は2013年に終了しました。医薬品の需要が減少したため、この地域の製造元による販売は一時的に中止されました。
メタンスルホン酸の塩は製薬目的で使用されます。特定の薬物の合成は発癌性不純物を生成する可能性があることに注意すべきです。
これは、特定のスルホン酸が変換され、製造条件が理想的でない場合に特に当てはまります。このため、2007年に薬剤ネルフィナビルは一時的に医薬品市場から撤退しました。ネルフィナビルを含む一部の製剤では、対応する不純物が検出されたためです。ただし、製造中に適切な安全対策を講じることにより、比較的安全な製品を確保することは可能です。指定された制限値を超えないようにすることが重要です。
薬理効果
薬物ネルフィナビルは特徴的な作用機序を持っているため、HIウイルスによる感染症の治療に適しています。摂取後、活性物質ネルフィナビルは、血液の血漿中にあるタンパク質にほぼ完全に結合します。
薬はいわゆるチトクロームシステムを介して分解されます。これは肝臓のシステムです。 2番目のHIVプロテアーゼ阻害剤を同時に服用すると、肝臓での薬物ネルフィナビルの分解が遅れます。
その結果、薬物ネルフィナビルの作用期間が延長されます。薬物を食事と一緒に服用すると、有効成分の吸収にプラスの効果があります。
基本的に、物質ネルフィナビルの半減期は約4時間です。その後、すべての代謝物が便から体から排泄されます。また、特別なヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤と併用することもできます。
有効成分のネルフィナビルは、いわゆるウイルス性HIVプロテアーゼと関連しています。これはウイルスの増殖に重要な役割を果たします。主なものは、物質がHIV-1およびHIV-2プロテアーゼに対して持つ親和性です。その結果、ウイルス酵素が損なわれ、ウイルスが増殖しなくなります。これにより、患者の微生物のウイルス量が減少します。基本的に、ネルフィナビルの作用は他のタイプのHIVプロテアーゼ阻害剤の作用と似ています。
しかし、ネルフィナビルが対応する酵素に結合するメカニズムは独特です。これは、他のプロテアーゼ阻害剤に対する交差耐性がないことを意味します。他のほとんどのHIVプロテアーゼ阻害剤とは異なり、有効成分のネルフィナビルは、HIV-1およびHIV-2プロテアーゼを均一に減少させることができます。ウイルスは薬剤に対してわずかな耐性しか発現しません。しかしながら、この耐性の発生は、ネルフィナビルを他の抗ウイルス物質と組み合わせることにより、大部分は回避することができます。
別の利点は、ネルフィナビルを食事と共に摂取すると、有効成分の吸収が大幅に改善されることです。この場合、薬物は血漿中のタンパク質にほぼ完全に結合します。肝臓で代謝される。薬物の血漿半減期は平均して3時間半から5時間です。
医療アプリケーションと使用
薬物ネルフィナビルは、ほとんどの場合、HIV 1型感染症の薬物治療に使用されます。これは主に、いわゆる「高活性抗レトロウイルス療法」の背景に使用されます。
薬は成人患者だけでなく、3歳以上の子供たちの治療にも適しています。基本的には、HIV感染者の抗ウイルス併用療法に使用されます。
リスクと副作用
ネルフィナビルという物質での治療中に、望ましくない副作用が見られる場合があります。ただし、これらはすべての患者で発生するわけではありません。消化器疾患などの最も一般的な副作用は、薬物ネルフィナビルを服用している間に発生します。これは、例えば、嘔吐や下痢に現れます。腹痛や吐き気も起こります。一部の人々はまた、頭痛や皮膚反応を経験します。一部の患者は肝炎を発症し、非常に疲れています。
薬物ネルフィナビルと考慮すべき他の医薬品との間には様々な相互作用があります。これらには、例えば、製剤シサプリドおよびアステミゾール、ならびにベンゾジアゼピン、抗不整脈薬およびエルゴトキシンが含まれる。患者がそのような薬を服用している場合、ネルフィナビルは禁忌です。これは、ネルフィナビルの分解に関与するチトクロームP450システムに影響を与えるためです。
副作用やその他の苦情を主治医に報告して代替案を見つけるのは患者の責任です。
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