ナロキソン

ナロキソン は、オピオイドアゴニストのグループに属する薬用物質です。つまり、アヘンのような効果自体はありません。ナロキソンは、オピオイドの影響を打ち消す解毒剤として使用されます。投与は筋肉内、皮下、または静脈内です。

ナロキソンとは何ですか？

ナロキソンという物質はオピオイド拮抗薬の一つです。密接に関連する有効成分であるナルトレキソンとともに、ナロキソンは競合的拮抗薬のサブグループを形成します。これらはすべてのオピオイド受容体に作用し、オピオイド特有の（わずかに鎮静作用）を発揮します。これにより、ナロキソンがアヘン剤の効果を逆転させることが可能になります。したがって、この薬は解毒剤としても知られ、主にオピオイドの過剰摂取の場合に使用されます。

解毒剤は、毒を不活性化し、その効果を減少または排除する物質です（「解毒剤」）。薬理学と化学では、ナロキソンは化学分子式C 19-H 21-N-O 4。白っぽい固体の道徳的質量は327.37 g / molです。

人間の医学では、ナロキソンは通常静脈内投与されます。しかしながら、例外的なケースでは、皮下または筋肉内経路による投与も可能である。皮下投与とは、有効成分を皮下注射することです。筋肉内注射は、有効成分が骨格筋に直接注射される場合に使用されます。静脈内に投与すると、ナラキソンは注射器を介して静脈に直接送達されます。

薬理効果

ナロキソンは、オピオイドも結合するのと同じ受容体（オピオイド受容体）に結合しますが、そこではアヘン効果は発生しません。このため、オピオイド（アヘン、ヘロイン、メタドンなど）は、受容体とドッキングすることができません。これらの物質は現在効果を示していません。

ただし、ナロキソンは競争的にのみ機能します。したがって、オピオイドを受容体から永久に遠ざけるには、常に十分な量の有効成分が血中に存在している必要があります。 したがって、特に過剰量のオピオイドが治療される状況では、特に高用量のナロキソンが投与される。

しかし、オピオイドとは異なり、ナロキソンは中毒やその他の異常を引き起こしません。これは肉体的にも精神的にも当てはまります。したがって、乱用を防止したり、魅力のないものにするために、一部のオピオイド鎮痛剤にも追加されます。

ナロキソンは通常静脈内投与されるため、効果は数秒以内に達成されます。この物質は血流を介して素早く分布し、短時間で脳に浸透します。

ナロキソンの作用期間は1〜4時間です。したがって、それは比較的短く、複数の治療を必要とする可能性があります。 1日の最大量は24 mgです。ナロキソンの作用の短い持続時間は、それが肝臓によって分解され、急速に進行するという事実によるものです。有効成分の半分がわずか2時間で使用されます。尿中に排泄される。

医療アプリケーションと使用

ナロキソンは、あらゆる種類のオピオイドの過剰摂取を治療するための解毒剤として使用されます。どの準備が過剰摂取を引き起こしたかは問題ではありません。過剰摂取したヘロイン中毒者も、薬物の鎮静効果を逆転させて患者を生かしておくために、ナロキソンで治療されます。

ナロキソンは、オピオイド鎮痛薬（鎮痛剤）によって引き起こされる呼吸抑制の治療にも使用されます。緊急時に有効成分を使用することが多いため、静脈内投与されます。次に、ナロキソンがシリンジを介して静脈に直接注入されます。その結果、成功は数秒以内に記録できます。

ナロキソンは予防的に使用することもできます。この目的のために、それはいくつかのオピオイド含有剤（例えば、チリジン）に加えられます。この追加により、乱用を防止したり、魅力のないものにする必要があります。チリジン（オピエート）は、経口摂取した場合、ナロキソンの添加によってのみ効果を発揮できるため、これは成功します。常習者は、チリジン-ナロキソン混合物の不適切な注射によって酔わされることはありません。

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リスクと副作用

ナロキソンは望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。 1日の最大線量を超えると、この可能性が高くなります。非常に頻繁に患者は血圧が上昇します。多くの場合、消化器系の訴えがあり、吐き気、下痢、嘔吐が現れます。

特に、鎮痛剤の過剰摂取によりナロキソンを投与された患者では、鎮痛効果を打ち消すことができます。その後、抑制された痛みは生き返ります。 アヘン中毒者は、アヘン離脱症候群を発症することもあります。その後、禁忌があります。

ナロキソンがアレルギー反応を引き起こす可能性もあります。したがって、可能であれば、不耐性があるかどうかを確認する必要があります。研究では、ナロキソンが皮膚反応（特に、かゆみや発赤）を引き起こす可能性があることも示されています。過換気（非常に急速な吸入）やけいれんも起こります。また、激しい頭痛が発生する可能性もあります。