メチルドパ

有効成分と メチルドパ アミノ酸です。合成で製造され、降圧剤として使用されます。主に動脈性高血圧症の治療に使用されます。

メチルドーパとは？

メチルドーパという物質は、室温ではほとんど無色の結晶性の固体物質として現れます。メチルドーパの融点は約305〜307℃です。希鉱酸に溶解するが、水への溶解度は低い。メチルドパはほとんどの有機溶剤に溶けません。

有効成分のメチルドーパは、妊婦の高血圧を下げるためのベストセラー薬の1つです。

薬理効果

基本的に、L-フォームのみがメチルドーパの薬理効果に関与しています。これは、物質が構造内で左回転していることを意味します。 有効成分は主に交感神経伝達物質を置き換え、主にアドレナリンとノルアドレナリンの生合成を攻撃します。

メチルドパはアミノ酸なので、血液脳関門を通過して脳に入ります。そこで有効成分は最初にアルファメチルドーパミンに変換され、最後にアルファメチルノルアドレナリンに変換されます。 さらなるプロセスにより、ノルエピネフリンの産生が阻害されます。通常の状況では、ノルエピネフリンは血管を狭め、血圧を上昇させます。

メチルドーパ薬を服用した後、約3〜6時間後に効果が現れます。アクションの期間は10〜16時間です。治療の開始時に、主に心拍出量が減少するため、血圧が低下します。メチルドパによる長期治療では、血管の抵抗が減少し、血圧が低下します。

ほとんどの場合、有効成分であるメチルドーパは錠剤の形で経口投与されます。バイオアベイラビリティは約25％です。血漿中半減期は約1.5〜2時間です。ただし、血圧は約10〜16時間かけて低下します。

有効成分の約50％が小腸で吸収されます。そこから血液に入り、脳に運ばれます。結局、薬物メチルドーパは肝臓と腸で分解されます。残っている最後のものは、メチルドパ-O-硫酸という物質で、そのほとんどは尿中に腎臓から排泄されます。

医療アプリケーションと使用

有効成分であるメチルドーパは、いくつかの可能な応用分野を特徴としています。何よりもまず、メチルドーパは高血圧の治療に使用される薬です。

メチルドパの特徴は、妊娠中の薬物の使用に関して多くの研究があることです。このため、妊婦の高血圧の治療に有効成分がよく使用されています。同様の薬はジヒドララジンという薬で、妊娠中や子癇中の高血圧にも使われます。

メチルドパは、主に中枢交感神経系の機能を妨害することによって機能します。このため、薬物メチルドーパは、いわゆる抗交感神経薬に数えられています。

リスクと副作用

メチルドパにはいくつかの潜在的な病気と望ましくない副作用があります。これらは個々のケースに応じて異なり、その外観と重症度の点で異なります。基本的に、有効成分は、多くの患者が許容しにくい傾向があります。これは妊娠中に薬を服用するときに特に重要です。妊娠中の薬の使用に関する多くの研究がありますが、さまざまな副作用が可能であるためです。

耐容性が比較的低いのは、主にメチルドーパが交感神経遮断薬であるという事実から生じます。これの一般的な副作用は疲労です。これは、治療を受けたすべての患者の10％以上に現れます。この副作用は通常、治療中に軽減されます。

さらに、鼻の粘膜の乾燥や消化器系の問題が発生する可能性があります。さらに、一部の患者では、空気と接触すると尿が暗くなります。ただし、この副作用は無害です。時には、数日後にのみ鎮静する鎮静があります。

メチルドパ療法中に時々発生する可能性がある他の潜在的な副作用には、日中の眠気、徐脈、低血圧などがあります。起立反応が妨げられ、振戦または溶血（溶血性貧血としても知られている）を引き起こす可能性があります。さらに、めまい、うつ病、浮腫が発生する可能性があります。一部の患者はまた、息切れ、発熱、またはいわゆる錐体外路運動愁訴を患っています。

基本的に、メチルドパ薬による治療中に発生するすべての困難と望ましくない副作用は、医師に相談することになります。特に妊娠中の患者は、深刻な副作用を起こすことが奨励されています。妊娠中の副作用は、胎児の健康や生命を危険にさらす深刻な合併症を引き起こす可能性があるためです。そのような場合、医師はすぐに診察を受けるべきです。メチルドパを中止し、代替療法またはより耐性の高い薬剤を探す必要があるかもしれません。