に メロペネム それは、カルバペネムのグループに属する抗生物質です。薬は主に細菌感染症の治療に使用されます。とりわけ、メロペネムはグラム陰性菌とグラム陽性菌の両方と細菌に対して有効であるという事実が使用されます。ほとんどの場合、薬剤は静脈内注射によって投与されます。
メロペネムとは何ですか?
メロペネムは、主に細菌感染症の治療に使用され、注射または輸液によって投与されます。薬物メロペネムは、いわゆるカルバペネムの1つです。この有効成分のグループには、セファロスポリン、ペニシリン、モノバクタムなどの薬物も含まれます。これらの物質はベータラクタム抗生物質です。すべてのベータラクタム抗生物質の中で、カルバペネムは最大の活性スペクトルを持っています。
さらに、これらの物質はまた、細菌によって引き起こされる感染症に関して、最も強い広域スペクトル効果を持っています。これに対する唯一の例外は、Enterococcus faeciumとメチシリン耐性のStenotrophomonas maltophiliaとブドウ球菌であり、多くの場合、深刻な感染症を引き起こします。
有効成分のメロペネムは、抗菌化学療法でイミペネムまたはシラスタチンと組み合わせて使用されます。ここでは、この目的で使用される2番目のカルバペネム誘導体です。
基本的に、メロペネムは、イミペネムに類似した物質であるチエナマイシンの誘導体です。しかしながら、これは薬理学的市場で販売されるほど十分に開発されていない。
溶液中の有効成分の保存期間は、主に溶媒に依存し、室温にも依存します。 10%グルコース溶液に溶解した場合、保存期間は2〜8時間です。薬理学的使用では、メロペネムは三水和物として発生します。それは結晶性の外観を有する白っぽい〜黄色がかった粉末である。実質的に水に溶けない。
薬理効果
薬物メロペネムの作用機序は大部分が明らかにされています。細菌の細胞壁の合成が制限されるという点で、この物質は他のベータラクタム抗生物質と同様に機能します。これは薬剤に殺菌効果を与えます。 リステリア菌に関して、メロペネムは主に静菌効果があります。
原則として、有効成分は細菌の性質のベータラクタマーゼに対して高い安定性を示しますメロペネムの殺菌効果は主に細胞壁の合成の障害によるものです。広範囲の抗生物質として、メロペネムは広範囲の活性を特徴としています。場合によっては、ウルトラブロードバンドスペクトル抗生物質と呼ばれることもあります。
メロペネムは、嫌気性および好気性、ならびにグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して作用します。メロペネムの活動のスペクトルはイミペネムのそれと類似点を示しています。ただし、メロペネムは腸内細菌に対してより効果的ですが、グラム陽性菌に対しては効果的ではありません。
メロペネムに対する耐性は場合によっては可能であり、さまざまな方法で発症する可能性があります。たとえば、ペニシリンに結合する細菌のタンパク質は変化する可能性があります。これは、例えば、Enterococcus faeciumグループの特定の細菌株で発生します。対応するメカニズムは、シュードモナス株などのグラム陰性病原体で特に明らかです。その結果、細菌の細胞膜が影響を受けます。 抗生物質は、細菌に十分に蓄積できなくなります。
薬は主に腎臓から排泄されます。 CSF内の濃度は比較的低いですが、髄膜炎の場合は大幅に増加します。有効成分の半減期は約1時間です。
医療アプリケーションと使用
メロペネムは、いわゆる予備抗生物質です。したがって、メロペネム感受性細菌によって引き起こされる生命にかかわる感染症および混合感染症の治療に使用されます。
適用の可能性のある分野は、例えば、気道および尿路の重篤な感染症であるメロペネムは、敗血症の状況でも使用することができます。この薬は、成人と3か月以上経過した子供の重篤な感染症の治療に承認されています。このため、メロペネムの適用可能な分野は、院内肺炎、髄膜炎、腹腔内感染症から、深刻な婦人科感染症にまで及びます。
メロペネムは、腎臓や下部尿路、軟部組織、皮膚の感染症の治療にも使用できます。細菌性病原体の疑いがある場合、薬剤は好中球減少症の成人の嚢胞性線維症および発熱のエピソードにも使用できます。
メロペネムはいわゆる腎デヒドロペプチダーゼIに対してほとんど安定しているため、シラスタチンなどの対応する酵素の阻害剤と組み合わせて服用する必要はありません。有効成分のメロペネムは、注射および輸液の製造に使用される粉末の形で入手できます。
リスクと副作用
基本的に、薬物メロペネムの起こり得る望ましくない副作用は、他のベータラクタム抗生物質、特に有効成分のイミペネムの副作用と似ています。大幅に減少した神経毒性に関して、ここでは特別な違いがあります。
一般的な副作用には、特に、痛みや炎症、かゆみ、発疹など、注射部位での局所的な皮膚反応が含まれます。さらに、頭痛や吐き気、下痢、嘔吐が可能です。血小板血症が時々発生します。一部の例では、メロペネムの服用後にてんかん発作が発生しています。