スピロノラクトン

に スピロノラクトン それは、ミネラルコルチコイドの受容体に対するいわゆる競合的拮抗薬です。活性成分スピロノラクトンは、カリウム節約特性を有する利尿薬の薬理学的グループに属します。この医薬品は、WHOの必須医薬品としてリストに載っています。

スピロノラクトンとは何ですか？

スピロノラクトンは、さまざまな苦情や病気の治療薬として使用される薬理学的物質です。それはより多くの水を体から洗い流します。

服用することで、ステロイドホルモンのアルドステロンの効果が低下し、ナトリウムの排泄が抑えられます。このため、カリウムの比率が高く維持される可能性があります。アルドステロンはナトリウムチャネルに組み込むことを妨げる、または完全に不可能にするからです。このメカニズムの結果として、水の排泄が増加します。

薬理効果

スピロノラクトンの作用機序は主に、この物質がアルドステロン受容体を遮断するという事実に基づいています。その結果、より多くの水とナトリウムが排泄されます。同時に、より多くのカリウムが保持されます。

スピロノラクトンという薬を経口摂取した場合、バイオアベイラビリティは90％を超えます。最初に、物質は小腸で吸収されます。次に、薬物は代謝されて活性成分のカレノエートになる。ほとんどの場合、有効成分の半減期は約90分です。

基本的には、しかし、スピロノラクトンの完全な効果は数日後にのみ表示されます。なぜなら、活性代謝物は十分な量で蓄積する必要があるからです。薬物の可能な最大の利尿作用は、ほとんどの場合、約5日後に達成されます。スピロノラクトンの効果の発現は、用量を増加させることによってより迅速にもたらすことができないことに注意すべきです。

スピロノラクトンは腎臓の採血管を塞ぎます。物質アルドステロンはもはやその受容体に結合することができません。ナトリウムチャネルは設置中に妨害されますが、同時にメインセルの内腔膜は遮断されます。これはナトリウムの再吸収に深刻な影響を与えます。その結果、水はいわゆる腎臓の集合管に移動しません。これは、それ以上の水が血液に入り込まないことを意味します。

代わりに、ナトリウムと水の排泄が増加します。したがって、生体内の血液量も減少します。このようにして心臓が解放され、血圧が低下します。 さらに、組織内の水の蓄積が洗い流されます。

多数の利尿薬の結果であるカリウムの損失は、スピロノラクトンとの併用療法によって補われます。有効成分スピロノラクトンによる治療は、慢性心不全の予後と生存の可能性にプラスの影響を与えることが臨床研究で示されています。

物質スピロノラクトンの吸収は通常、経口投与後に良好に進行します。 1時間後、血漿中の有効成分は完全に除去されます。ただし、さまざまな代謝産物が残っています。基本的に、これらの代謝産物は主に薬の効果の原因です。

原則として、薬物の代謝は複雑です。物質canrenonはこれに重要な役割を果たし、尿と血液の両方に現れます。このプロセスからの多くの代謝産物が便および胆汁中に排泄されます。

医療アプリケーションと使用

スピロノラクトンという薬は、主に肝硬変や心不全の治療に使用されます。個々の適応症に応じて、主治医は1日あたり25〜100ミリグラムの投与量を処方します。

さらに、薬物スピロノラクトンは、高濃度のアルドステロンでも使用されます。基礎疾患は主に肝硬変または原発性高アルドステロン症です。

スピロノラクトンは慢性心不全に非常に効果的です。しかし、ヨーロッパではこの目的で使用されることはまれであり、米国では標準薬として使用されています。

スピロノラクトンは、性転換者の内分泌学でも使用されています。薬はホルモンの合成とそれに対応するアンドロゲン受容体への結合を妨げることによってテストステロン遮断薬として機能します。

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リスクと副作用

薬による治療の一環として、患者や個々のケースによって異なる、さまざまな望ましくない副作用や苦情が発生する可能性があります。最も一般的には、血中のカリウム濃度が上昇しています。このため、患者は服用中は医師の監視を受けなければなりません。

薬の高用量では、ホルモン障害も可能です。これらは、例えば、女性には月経がないという事実で表されます。男性患者は勃起不全または声の変化があるかもしれません。ニューハーフの人々では、まさにこれらの効果が時々望まれます。

相互作用は、例えば、有効成分のジゴキシンが同時に摂取されたときに見られます。血漿中の強心配糖体の濃度が高くなる可能性があります。他の副作用には、高カリウム血症、女性化乳房、またはインポテンスが含まれます。

スピロノラクトンの副作用のいくつかは、薬物をスポーツのドーピング剤として使用することにつながります。有効成分の誤用と過剰摂取は腎臓への損傷のリスクを著しく増加させることに注意すべきです。