ジアミノピリミジン

のグループ ジアミノピリミジン 抗生物質として薬用に使用される様々な有効成分が含まれています。それらはすべて人体のバクテリアの成長に同様の悪影響を及ぼします。人間の臓器との反応性が低いため、医薬品として理想的です。治療により、重大な副作用なしに症状が迅速かつ完全に治癒します。

ジアミノピリミジンとは何ですか？

ジアミノピリミジンは、複素環式ピリミジン環を持つ2つのアミン（ジアミノ）の有機化合物です。環は4つの炭素原子で構成され、その中に2つの窒素原子が組み込まれています。 2つのアミノ基の位置に応じて、4つの異なる構造（異性体）が得られます。これらは、アミンの位置に応じて指定されます。

4つの異性体はすべて化学的に同一ですが、アミンの保存方法が異なるため、他の化合物に対する反応性が異なります。アミノ基は、水素原子のため、酸性化合物に対して非常に反応性（塩基性）が高いです。

ジアミノピリミジンは多くの医薬品の基礎です。

薬理効果

ジアミノピリミジンは葉酸阻害剤として機能します。葉酸（ビタミンB9）は多くの有害な化合物の原因です。葉酸はまた、体内でプリンに変換され、結晶化します。彼らは動脈と小さな有機管を詰まらせることができます。

葉酸は、細胞の種類によって産生が異なります。細菌では、ジヒドロ葉酸から還元されます。このプロセスでテトラヒドロ葉酸が生成されます。ジアミノピリミジンとその化学誘導体は、酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害することにより、このプロセスに介入します。それらは対応する化合物が酵素に結合するのを防ぎます。つまり、葉酸は生産できません。葉酸は細菌細胞で枯渇し、最終的には死にます。

抗菌効果は多数の病原体に達するため、ジアミノピリミジンは抗生物質の誘導に重要な役割を果たします。それらはスルホンアミドと効果が似ています。異性体は誘導体の出発物質を形成するため、細菌の抗生物質耐性も阻害します。

医療アプリケーションと使用

様々なジアミノピリミジンベースの薬剤が医学で使用されています。トリメトプリムなど、ジアミノピリミジンのみを含む単剤治療薬があります。しかし、コトリモキサゾールなどのスルホンアミドとの組み合わせソリューションもあります。

医師は、細菌性尿路感染症と闘うために2つのバリアントを経口投与します。バクテリアは短時間（摂取後約14-20時間）で死に、体から排除されます。

メトトレキサートは誘導体であり、葉酸に似ています。細菌細胞は、葉酸の代わりにこれを細胞に組み込み、これも葉酸の枯渇とその死につながります。それは主に癌治療の医療専門家によって使用されます。ジアミノピリミジンは、臨床試験で癌細胞が広がるのを防ぐことが示されています。これらの化合物の誘導体はテスト中ですが、承認されていません。

自己免疫疾患では、免疫系の過剰反応を防ぐ抑制因子として使用されます。イクラプリム、別の誘導体は、おそらく皮膚症状からの細菌性の不満に使用することができます。現在、承認プロセス中です（2016年現在）。

ジアミノピリミジンのさらなる誘導体は、リウマチ治療に使用されますが、脱毛にも使用されます。構造的に類似したジアミノピリジンは、神経疾患の治療に使用されています。

抗生物質としての使用に加えて、原生動物に対するその有効性もテストされます。細菌とは対照的に、原生動物は真核生物です。細菌にはない核があります。ジアミノピリミジンは細菌の血漿で直接作用することができますが、原生動物では細胞核自体に浸透する必要があります。これは有効成分の有効性をより困難にします。しかし、臨床研究は肯定的な結果を示しています。