バルビツール酸

バルビツール酸 かつては奇跡の治療法と見なされ、大規模に使用されました。今日、それらの使用は厳しく制限されており、危険と見なされています。これには多くの正当な理由があります。身体へのバルビツール酸塩の影響、その適用範囲、リスクと副作用の以下の概要は、その理由を示しています。

バルビツール酸とは何ですか？

バルビツール酸は、麻薬性、催眠性、抗けいれん性および鎮静作用を有するさまざまな異なる薬物の総称です。それらの名前は、それらが誘導体を形成するバルビツール酸に由来しています。化学者のヨハンフリードリッヒヴィルヘルムアドルフリッターフォンバイエルは、1864年に初めてバルビツール酸の製造に成功しました。これに基づいて、ヘルマンエミールフィッシャーは1903年に鎮静効果を持つ最初のバルビツール酸塩を開発し、それをバルビタールと呼んだ。

この開発以来、バルビツール酸塩は、何十年もの間、ドイツ語圏の国で最も広く使用されている睡眠薬や鎮静剤の1​​つでした。それらは非常に急速に中毒になり、過剰摂取や乱用による中毒が多かったため、1990年代初頭以来、ドイツでは睡眠薬や鎮静剤として承認されていません。 それ以来、それらはてんかんの治療および手術の麻酔薬としてのみ使用されてきました。

バルビツール酸塩には3種類あります：数分間のみ効果をもたらす短時間作用型、数時間持続する中程度作用型、および長時間持続する長時間作用型。分類は、それぞれの効果の期間に基づいています。

薬理効果

身体と臓器に対するバルビツール酸塩の薬理効果は非常に複雑です。それらは生物の様々な受容体、いわゆるGABA-A受容体を介してその効果を発揮します。これらは神経細胞にあり、神経伝達物質のγ-アミノ酪酸を結合します。このようにして、それらは神経細胞間の刺激と興奮の伝達に関与するメッセンジャー物質に直接影響を与えます。

バルビツール酸がこれらの受容体に結合した後、それらは実際に彼らの仕事を引き継ぎ、個々の神経細胞間の信号伝達を制御するアゴニストとして作用します。彼らは実質的にγ-アミノ酪酸を模倣し、その仕事を引き継ぎます。このようにして、バルビツール酸塩は、例えば、疼痛信号を抑制または抑制することができる。

バルビツール酸の投与量も効果に重要な役割を果たします。より低い用量では、それらは例えば阻害する。 AMPA受容体。刺激効果があり、鎮静を確実にします。より高い用量では、それらはナトリウムチャネルも阻害します。ナトリウムチャネルは、体内の他の多くのプロセスにとって重要です。最終的に、バルビツール酸塩は完全な麻酔につながります。

医療アプリケーションと使用

以前は、バルビツール酸塩は主に睡眠薬や鎮静剤として処方されていました。しかし、経験値と研究によりすぐに中毒の非常に高い可能性と危険なほど高い毒性が明らかになったため、これらの適用領域は最終的に禁止されました。バルビツール酸塩は、ベンゾジアゼピンなどのはるかに危険性の低い薬物に置き換えられました。

この事実のため、バルビツール酸塩は現在、基本的には麻酔薬と抗てんかん薬の2つの分野でのみ使用されています。麻酔薬として、麻酔導入のためにチオペンタールの形で使用されます。短時間作用型のバルビツール酸チオペンタールは10分弱持続し、非常に速く作用するため、麻酔を導入するために患者に静脈内注射されます。

てんかんの治療には、長時間作用するフェノバルビタールが使用され、約10〜18時間作用します。その鎮痙作用により、てんかん性疾患の関連において発作の予防と治療の両方にしばしば使用されます。 また、ストリキニーネやDDTなどの特定の毒素との接触によって引き起こされる発作と戦うためにも使用できます。

スイスでは、ペントバルビタールなどの特定のバルビツール酸塩も、そこで許可されている活発な安楽死に使用されています。獣医学では、安楽死の手段として使用されます。

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リスクと副作用

すでに述べたように、バルビツール酸塩を服用することのリスクと副作用は非常に高いです。定期的な摂取は非常に迅速に重度の中毒につながります。離脱は困難であり、不安、発作、過興奮などの重篤な症状を伴う場合があります。肝臓は定期的な摂取にも反応し、時間の経過とともにバルビツール酸をどんどん分解します。そのため、効果は弱まり、短くなります。この過程で、他の薬物はより速く分解され、したがって適切に機能しなくなります。投与量が多すぎると、重度の中毒を引き起こす可能性があり、その症状は、意識障害やめまいから吐き気や嘔吐、記憶喪失症や昏睡までさまざまです。しかし、最悪の毒性効果は中枢性呼吸麻痺と心停止であり、即時の治療なしでは、酸素の脳への供給が不十分となり、最終的には死に至ります。アルコールやアヘン剤などの他の鎮静剤もバルビツール酸塩の効果を高めます。 これらの強力な副作用のため、バルビツール酸塩は現在麻薬処方条例（BtMVV）の対象となっています。

バルビツール酸塩は非常に迅速かつ効果的に機能しますが、残念ながら、ポジティブな特性をはるかに超える多くの、時には生命を脅かすリスクや副作用に関連しています。したがって、いくつかの例外はありますが、理解できる理由により、これらの使用は禁止されています。したがって、セルフメディケーションは強く推奨されていません。