アステミゾール

に アステミゾール いわゆる抗ヒスタミン薬であり、アレルギーの症状を治療するために使用されます。ただし、この薬はドイツ市場ではもう利用できません。

アステミゾールとは？

アステミゾールはH1受容体拮抗薬であり、第2世代の抗ヒスタミン薬です。ヒスタミン受容体を遮断することにより、アステミゾールはメッセンジャー物質であるヒスタミンの形成を無効にするか、少なくとも弱めます。

第一世代の製剤とは異なり、アステミゾールは血液脳関門を通過できないため、中枢神経系に入ることができません。アステミゾールと同様の製剤が1984年以降市場に登場し、ドイツとオーストリアではHisamanalのブランド名で販売されました。

この準備は現在、ほとんどの国で市場から撤回されています。理由：まれに、いくつかの酵素阻害剤との強い相互作用があるかもしれません。しかし、この薬はまだ研究中です。将来の応用の可能性のある分野の1つは、腫瘍治療である可能性があります。

薬理効果

アステミゾールは、アレルギー性結膜炎、アレルギー性鼻炎、花粉症、イラクサ発疹の治療に使用され、経口投与されました。

有効成分は、血管、気管支の筋肉、胃腸管、子宮のH1受容体に結合します。アステミゾールは、消化管で体内にすばやく吸収されるため、半減期はわずか24時間です。

有効成分が受容体に結合するので、アステミゾールは競争相手と呼ばれます。したがって、有効成分は受容体を占有し、受容体と複合体を形成します。メッセンジャー物質のヒスタミンをH1受容体から置き換えることにより、アステミゾールは抗アレルギー効果を発揮します。これは、皮膚のかゆみ、腫れ、赤みなどの症状を防ぎます。

さらに、ムスカリン受容体とドッキングするため、抗コリン作用があります。これは、膜抵抗性受容体であり、人体で最も重要な神経伝達物質の1つであるアセチルコリンが産生されます。これは、神経と筋肉の間の興奮の伝達に重要な役割を果たします。このメッセンジャー物質は多くの認知プロセスに関連しているため、アルツハイマー病などの疾患に関連する重要な要素です。この病気は、そのメッセンジャー物質の欠如によっても現れるからです。

医療アプリケーションと使用

調製物アステミゾールは、メッセンジャー物質であるヒスタミンの効果を弱めるか完全にキャンセルするために使用されました。最も重要なアプリケーションは、アレルギー性の苦情の治療です。皮膚のかゆみや発赤に加えて、これには体の炎症や目の結膜も含まれます。

H1抗ヒスタミン薬の最初の世代は、アステミゾールなどの製剤に置き換えられました。前者は血液脳関門を簡単に通過できるため、有効成分が中枢神経系にすばやく浸透することができるからです。これにより、起こりうる副作用を大幅に減らすことができました。

アステミゾールなどの第2世代の製剤は、ドイツや他の多くの国の市場から撤退し、新しい製剤に置き換えられました。これらは副作用が少なく、さらに治療上の利点をもたらします。

24時間の比較的長い半減期のため、アステミゾールは、製剤に耐える患者に1日1回の投与で十分であるという利点を提供しました。主に消化管で体に吸収された製剤は、糞便中に排泄された。

リスクと副作用

アステミゾールは、口内乾燥、疲労、消化管障害などの軽微な副作用に加えて、主に心臓の副作用がありました。心不整脈に加えて、準備はまた心停止または心室細動を引き起こす可能性があります。

これらの副作用はまれでしたが、非常に重篤でした。その結果、アステミゾールの使用は多くの国で完全に中止され、他の国では大幅に削減されました。

心臓に影響を与える副作用は、肝障害またはQT延長に苦しんでいる患者で特に重篤であることが示されています。これは、心筋内のカリウムチャネルが遮断されているためです。極端な場合、この閉塞により、トルサードドポワント頻脈が発生する可能性があります。これは、毎分150ビートの心拍数で顕著です。極端な場合、これは心室細動に変わり、患者にとって生命にかかわる状況を表す可能性があります。