に アナグレリド それは抗腫瘍薬のグループからの有効成分です。この薬はドイツでXagrid®の商品名でハードカプセルの形で、またジェネリック薬として入手できます。アナグレリドは本態性血小板血症の治療に使用されます。
アナグレライドとは何ですか?
アナグレリドは本態性血小板血症の治療に使用されます。アナグレリドは、骨髄で形成される血中の血小板数の増加を特徴とする本態性血小板増加症の治療に使用されます。アナグレリドは、以前の治療に十分に耐えられなかった、または以前の治療に十分に反応しなかった、いわゆるリスクのある患者の二次治療としても推奨されます。
薬物アナグレリドは、2004年末に、欧州医薬品庁(略してEMEA)により、不耐性または以前の一次療法に反応しない患者のグループに対する二次療法として承認されました。アナグレリドはもともと血小板凝集阻害剤として開発されました。同時に、有効成分は巨核球の成熟も阻害します。
薬理効果
アナグレリドの身体や臓器への薬理作用はまだ明らかにされていません。初期の研究により、アナグレリドの投与が血小板凝集の阻害を誘導するとの仮定が導かれた。これは、血栓の形成を促進する血小板の凝集に対する封じ込め効果-血栓として理解されるべきです。
しかし、さらなる研究により、アナグレリドには抗血小板作用がないことが示されました。ただし、血液中の血小板の数は非常に急速に減少します。なぜかは不明です。しかし、確かなのは、アナグレリドが3型cAMPホスホジエステラーゼの阻害剤としてうまく機能するということです。したがって、これはおそらくアナグレリンがどのように機能するかに対する答えです。有効成分は巨核球の発生において分裂終了期に覆われているようであり、したがってそれらの成熟およびサイズ、ならびに染色体の数に影響を与えます。
ホスホジエステラーゼ-IIIの予防は、血小板中の環状アデノシン一リン酸(cAMP)のレベルを増加させます。高用量のアナグレライドもこの凝集を阻害します。アナグレリドには血小板選択的効果があるため、白血球と赤血球の形成には影響しません。
骨髄増殖性疾患の4,000人を超える患者を対象とした臨床試験では、4〜12週間以内にアナグレリドによる治療に反応したことが示されました。
医療アプリケーションと使用
アナグレリドは血小板増加症の治療に使用されます。血小板増加症の患者は、次のような骨髄増殖性疾患を患っています
- 本態性血小板血症(ET)
- 真性赤血球増加症(PV)
- 慢性骨髄性白血病(CML)
- 骨髄線維症(OMF)
血小板増加症は、骨髄で形成され、血流に放出される血小板の数を増加させます。血小板とも呼ばれるこれらの血小板は、過剰な場合、一過性虚血発作(TIA)、脳卒中、またはより小さな血管の血栓症などの出血性および血栓性疾患を簡単に引き起こします。
まれに、急性白血病が発症することがあります。血小板増加症と診断された場合、罹患した人の多く、主に50歳以上は、まだ自覚症状がありません。それにもかかわらず、既存のリスクがあるため、適切なタイミングで投薬対策を講じる必要があります。
アナグレリドの推奨開始用量は1日1 mgで、2回に分けて投与されます。カプセルは食事と一緒に、または空腹時に服用できます。 1週間後、個別の用量が設定されます。これにより、最大の単回用量は2.5 mgになります。アナグレリドを停止すると、血小板は10〜14日でベースラインレベルに戻ります。
アナグレリドによる治療中は、肝臓と腎臓の検査を厳密に行う必要があります。
リスクと副作用
アナグレライドを服用すると、次のような望ましくない副作用が発生する可能性があります。
- 胃痛
- 吐き気
- 鼓腸
- 下痢
- めまい
- 頭痛
- 動悸
- 頻脈
- 弱点
- 浮腫
アナグレライドが市場に出されたとき、深刻な心臓血管の副作用が観察されています。これらはまた、アナグレライドによる治療を開始する前に行われた心臓血管検査の心臓病または正常な所見の疑いのない患者に影響を及ぼしました。したがって、アナグレライドはハイリスク患者のセカンドライン治療としての選択肢にすぎません。
アナグレリドは、有効成分に対する感受性の増加、中等度から重度の肝障害および腎不全の場合には禁忌です。妊娠中および授乳中の女性もアナグレライド療法から除外されます。
アナグレリドは以下の薬と相互作用します:
- 抗血小板薬
- ホスホジエステラーゼ阻害剤
- アセチルサリチル酸
- スクラルファート