ゾルミトリプタン

多くの人々は片頭痛に悩まされています。これらを効果的に治療することは、より深刻な場合にはそれほど簡単ではないことがあります。前兆を伴うまたは伴わない重度の片頭痛、ならびに群発頭痛の場合、セロトニンの子孫であるトリプタンが今日では好まれている。主な物質はスマトリプタンですが、現在、いくつかの後継物質が市場に出ています。それも重要です ゾルミトリプタン、以前の物質クラスよりも効果的であると言われています。

ゾルミトリプタンとは何ですか？

ゾルミトリプタンは、主に片頭痛に対する急性治療に使用されるトリプタンクラスの選択的セロトニンアゴニストです。ただし、頭痛がすでに発生している場合にのみ機能します。つまり、片頭痛の発作を防ぐことはできません。 薬はまた、はるかに少ない頻度で発生する群発性頭痛を緩和すると言われています。

ゾルミトリプタンは錠剤の形で、または鼻腔用スプレーとして投与できますが、より速く吸収されるという利点があります。 オリジナルの鉛物質であるスマトリプタンとは異なり、血液脳関門を通過しやすくなります。

この薬剤はセロトニン受容体のアゴニストとして、脳血管の血管収縮を引き起こし、片頭痛を改善すると言われています。

薬理効果

ゾルミトリプタンの作用は、セロトニン5HT1Dおよび-5HT1B受容体への選択的結合に基づいています。これらは、脳血管に、そしてシナプス前ニューロンに座っています。それらが活性化されると、血管が収縮する原因になります。なぜなら、頭痛は血管が拡張する（広がる）ときにのみ発生するためです。 さらに、それらは炎症性メディエーターの放出の減少と痛みの伝達の減少を確実にします。

ゾルミトリプタンの半減期は比較的短く、2.5〜3時間持続します。肝臓では、代謝中に追加の活性代謝物が形成され、これも薬物の効果に関与しています。それは主に酵素CYP1A2によって代謝されます。 MAO-Aからもより少ない程度で。

すでに述べたように、ゾルミトリプタンは分子サイズが非常に小さく、したがって脂肪組織に容易に吸収されるため、血液脳関門を非常によく通過します。同時に、消化管からも非常に速く吸収されます。つまり、約1時間後に血中の有効レベルに到達します。

頭痛が緩和されるだけでなく、吐き気、嘔吐、光に対する過敏症などの片頭痛の副作用もプラスの影響を受けます。長期間の使用においても、一貫して優れた効果が示されました。

医療アプリケーションと使用

アプリケーションの平均線量は2.5ミリグラムの量です。可能であれば、片頭痛発作の最初の兆候でタブレットを服用する必要があります。錠剤は頭痛の発生を防ぐことはできませんが、早期に服用することでより迅速な緩和が得られます。

ただし、薬物は発作中に服用できます。投与量が不十分な場合は、医師に相談して5ミリグラムに増やすことができます。 24時間以内に2錠以上服用しないでください。

鼻スプレーの形での使用は、重度の吐き気と嘔吐、および重度の群発頭痛の場合に苦しむ人にとって特に有益です。 同時に消費された食物は吸収にほとんど影響しません。薬剤はまた入院中の短い注入として利用できます。

リスクと副作用

ゾルミトリプタンの服用により副作用が発生することがあります。一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、口渇、めまい、眠気などがあります。さらに、頭痛は、特に長期間の使用で、望ましくない影響の1つです。

時折、心拍数の増加や胸部の圧迫感があります。まれに、皮膚やじんましんのかゆみが発生することがあります。心臓発作、狭心症、および排尿に対する過度の衝動は、非常にまれな副作用として分類されます。

同時に他の薬を服用する場合は、起こりうる相互作用に注意することも重要です。相互作用が発生するかどうかはさまざまな要因に依存するため、必ず医師に相談してください。いずれの場合でも、麦角アルカロイドとの同時摂取は避けてください。冠状動脈の痙攣のリスクは、それらの追加の血管収縮効果によって大幅に増加するためです。

ゾルミトリプタンの効果は、モクロベミド、シメチジン、フルボキサミン、タバコの煙、キノロンによって増加します。そのため、これらのケースでは、ゾルミトリプタンの用量を減らして調整する必要があります。

選択的セロトニン再取り込み阻害薬を同時に服用する場合は、神経系にセロトニンが過剰に蓄積する危険なセロトニン症候群のリスクがあるため、注意が必要です。

ゾルミトリプタンは血管収縮作用があるため、既存の冠動脈疾患、高血圧症、血管疾患には禁忌です。過敏症、片麻痺性片頭痛、または脳底性片頭痛の場合にも、この薬を服用してはなりません。

腎機能障害がある場合は、用量調整を行う必要があります。ゾルミトリプタンは、医師が絶対に必要であると考えている場合にのみ、妊娠中に服用する必要があります。