レセルピン 降圧剤および神経遮断薬として使用される薬です。有効成分は、もともと蛇の根のグループからいくつかの植物に由来します。
レセルピンとは？
レセルピンは植物に自然に発生する化学物質です。物質はインドールアルカロイドに属します。インドールアルカロイドはアルカロイドの中で最大のグループです。それらはそれらのインドールまたはインドリンベースが特徴です。
薬物レセルピンは西洋医学で、特にインドからの植物Rauvolfia serpentinaを通じて知られるようになりました。レセルピンは、現代の精神病治療の時代の先駆けとなった薬の1つでした。当初、統合失調症の精神科施設で神経遮断薬として使用されていました。神経遮断薬は抗精神病薬としても知られています。これらは、抗精神病および/または鎮静効果がある薬です。
その後、レセルピンは主に高血圧（高血圧）の治療薬として使用されました。今日、さまざまな副作用により、レセルピンは神経遮断薬でも降圧薬でもありません。
薬理効果
人体におけるレセルピンの効果は、中枢効果と末梢効果に分けることができます。レセルピンは交感神経系の神経伝達物質ノルアドレナリンを阻害します。節後系は特に影響を受ける。神経伝達物質の枯渇により、薬を服用する前よりも多くの神経細胞が分泌されますが、刺激は体の末梢に伝わりません。交感神経系を阻害することにより、心拍数が低下し、それに応じて血圧が低下します。
同時に、レセルピンは中枢神経系のドーパミンとセロトニン濃度を低下させます。細胞レベルでは、レセルピンは生体アミンの貯蔵も空にします。これらには、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンなどの神経伝達物質が含まれます。さらに、神経伝達物質は小胞を介して細胞に吸収されなくなります。これらの作用機序は、レセルピンの抗精神病および鎮静効果をもたらします。
医療アプリケーションと使用
レセルピンは、1952年にラウボルフィア蛇紋岩植物から最初に分離されました。この薬は、1950年代、1960年代、1970年代に降圧薬や神経遮断薬としてよく使用されていましたが、今日の薬にはレセルピンがほとんど含まれていません。この物質は副作用の少ないより効果的な薬に置き換えられました。レセルピンは現在、利尿薬の成分として薬理学的に関連する量でのみ市場で入手可能です。レセルピンは、チアジド系利尿薬、ジヒドララジンおよびヒドロクロロチアジドと併用されます。しかし、これらの残りの製剤をレセルピンで処方する頻度も減少します。 現在、D3 32ミリグラムの効力を持つ純粋な物質としてレセルピンを含むホメオパシー製剤も市場に出ています。
レセルピンは診断にも使用できます。カルチノイドが疑われる場合、薬は時々使用されます。カルチノイドは、カリクレインやセロトニンなどの組織ホルモンを産生する神経内分泌腫瘍です。 レセルピンテストは挑発テストです。カルチノイドは通常、大量のセロトニンを産生します。レセルピンは、腫瘍細胞からのセロトニンの放出を確実にするため、レセルピン投与後にカルチノイドの典型的な症状がより顕著になります。さらに、尿中の5-HIES濃度は大幅に増加しています。 5-HIESはセロトニンの分解産物です。
リスクと副作用
レセルピンは、主にその深刻な副作用のために評判を落としています。レセルピンは、カテコールアミンのアベイラビリティを低下させ、交感神経緊張を低下させます。別の神経伝達物質であるアセチルコリンは、この効果の影響を受けないままであるため、薬物摂取の結果として副交感神経系の活動が支配的になります。これは、瞳孔の収縮、眼瞼のたるみ、鼻粘膜の腫れを引き起こす可能性があります。この現象は、レセルピン鼻水としても知られています。
副交感神経系の活動の増加によって引き起こされる他の副作用には、効力の喪失および性欲および下痢が含まれる。胃や腸の潰瘍を引き起こす可能性があります。望ましい徐脈に加えて、血圧の位置低下も起こり得る。この起立性低血圧は非常に重症であり、影響を受けた人はすぐに立ち上がると意識を失います。
レセルピンは、母乳と胎盤を通して胎児と新生児に損傷を与える可能性があります。母親が妊娠の最後の三半期にレセルピンを服用している場合、子供は出生後の呼吸障害と飲酒障害にかなり頻繁に苦しむ。新生児はしばしば無気力を示します。胎児の心拍が遅い場合があります。レセルピンはまた、女性の月経痛を引き起こす可能性があります。
中枢神経系では、副作用は主にセロトニンとドーパミンの欠如から生じます。いわゆる錐体外路運動障害とパーキンソニズムは、硬直した筋肉、不動、筋肉の振戦、姿勢の不安定などの症状を伴って発症します。
レセルピンを過剰投与すると、血圧、心拍数、体温がすべて急速に低下します。影響を受けた人々はひどい眠気に苦しんでいます。けいれんが起こることもあります。
三環系または四環系抗うつ薬の事前の投与は、いわゆるレセルピン逆転を引き起こすことに注意すべきである。モーターの励磁が意図したとおりに抑制されず、増加した。 間接交感神経刺激薬は、レセルピンで前処理した場合は機能しません。 対照的に、血糖値に対する抗糖尿病薬の低下効果は、レセルピンによって増加します。レボドパやブロモクリプチンなどの抗パーキンソン薬の効果が妨げられます。 心臓活性グリコシドとレセルピンを同時に服用している患者は、不規則な心拍を発症する可能性があります。
レセルピンは、うつ病エピソード、既存の胃潰瘍および十二指腸潰瘍、および気管支喘息の病歴がある場合は禁忌です。
