薬物動態

期間中 薬物動態 体内の薬用物質が受けるすべてのプロセスが要約されています。それは体が薬にどのように影響するかについてです。対照的に、生物に対する有効成分の影響は、薬力学と呼ばれます。

薬物動態とは何ですか？

薬物動態学は、体内での薬物の放出、摂取、分布、生化学的代謝および排泄を説明します。つまり、この全体的なプロセスは LADME 専用。 LADMEという単語は、放出（解放）、取り込み（吸収）、分布（分布）、代謝および排泄（排泄）の英語表記の最初の文字で構成されています。

薬物動態と薬力学という用語を混同しないでください。薬物動態の説明は、薬物の作用メカニズムについてではなく、身体の影響下でのその変化についてです。逆に、標的臓器に対する薬物の作用機序は、薬力学という用語で説明されています。薬物動態学は、1953年にドイツの小児科医Friedrich Hartmut Dostによって確立されました。彼の発見の結果、大人と子供に推奨される薬の用量は、さまざまな原則に従って決定する必要があります。

機能、効果、目標

薬物動態の5つの段階は、侵入段階と回避段階に分けられます。侵入フェーズには、リリース、取り込み、配布が含まれます。このフェーズでは、有効成分が有機体に供給されます。薬物の代謝と排泄は、回避段階（身体からの実行）の一部です。

薬物がまだ溶解していない場合は、有効成分の放出（遊離）が必要です。解放は、プロセス全体のペースを決定するステップです。したがって、薬物の剤形は、その有効性の所望の速度に適合させなければならない。急性疼痛では迅速な効果が望まれるため、ここでは速放性錠剤または発泡錠を投与します。吐き気や嘔吐などの症状がさらに発生する場合は、有効成分の放出が遅いにもかかわらず、坐剤の投与がより理にかなっています。

変更されたドラッグデリバリーの必要性には特定の課題があります。これは、例えばB.有効成分が胃酸によって破壊された場合。この場合、錠剤またはカプセルが胃を通過した後にのみ放出されます。この目標は、耐酸性保護層を備えた錠剤を適切に配合することによって達成できます。その後、保護層は小腸に溶解します。さらに、いわゆる持続放出錠剤は、投与間隔を延ばすために有効成分の遅延放出を確実にすることができる。一部の治療システムは、長期間にわたる有効成分の制御放出に依存しています。

第二段階では、有効成分が血流に吸収されます。薬物が液体および溶解形態で投与される場合、前の放出工程は省略される。吸収プロセスは、細胞膜を介した受動拡散、担体媒介拡散、能動輸送または食作用などのさまざまなメカニズムを介して行うことができます。多くの物理的または化学的要因が吸収に影響します。吸収領域のサイズと血流、およびそれとの接触時間が主要な役割を果たします。

接触の短縮は、例えば、下痢の場合の腸管通過が速すぎることが原因である可能性があり、それによって薬物の有効性が厳しく制限される。 3番目のステップでは、有効成分が血液中を循環し、体全体に分布します。これは彼が標的器官に到達する方法です。分布は、溶解度、化学構造、または血漿タンパク質に結合する能力など、多くのパラメーターにも依存します。臓器の構造、pH値、膜の透過性も役割を果たします。第四段階では、いわゆる有効成分の代謝が主に肝臓で起こります。

それは最初に機能化され、次のステップで親水化されます。官能化の間、酸化または還元反応または加水分解が行われる。有効成分は、効果がなくなるか、その効果を高めます。場合によっては、代謝中に毒素が産生されることもあります。親水性化の際、薬剤には水溶性にする官能基が与えられます。次に、薬物動態の第5ステップで反応生成物を尿中に排泄できます。

リスク、副作用、危険

薬物の薬物動態の各段階は、生物にとってのリスクも抱えています。放出段階だけで、薬の作用の有効性が決まります。最悪の場合、剤形が不適切な場合、薬物は完全に無効のままである可​​能性があります。

さらに、製薬業界は、適切なタイミングで効果を発揮するように、または長期間にわたって効果を発揮するように、錠剤またはカプセルを製剤化するという課題にも直面しています。有効成分の吸収はまた、腸疾患によって妨げられる可能性があります。これらの場合、投薬のために他の剤形を見つける必要があります。薬物が体内に分布すると、特定の臓器に蓄積することがあります。特に脂溶性薬物は脂肪組織に保存され、体からゆっくりとしか取り出せないことがよくあります。

最大の問題は、活性物質が代謝されるときに発生する可能性があります。化学的に修飾された物質は、生物に他の影響を与えることもあります。多くの副作用は、薬物の特別な分解生成物から生じます。代謝が効果を高めることさえある。いくつかの薬を同時に服用すると、代謝の速度が異なります。よりゆっくりと代謝される薬物が蓄積し、それらの効果が強化されます。たとえば、薬物動態は、さまざまな薬物間の多くの薬物の副作用や交差反応を説明できます。