ペルフェナジン

有効成分と ペルフェナジン それは非常に強力な神経遮断薬です。妄想、幻覚、精神病の治療に使用されます。

ペルフェナジンとは何ですか？

ペルフェナジンは、薬物のフェノチアジングループの一部です。有効成分は1950年代に開発されました。それは1957年に市場に登場し、Decentan®の商品名で単剤としてドイツで販売されました。

最近では、より近代的な神経遮断薬が利用できるようになったため、ペルフェナジンの使用頻度は低くなっています。

薬理効果

ペルフェナジンは主に精神病でその効果を発揮します。ほとんどの場合、これらは脳の代謝障害によって引き起こされます。これらの障害は、脳のさまざまな領域の興奮性の増加の原因であると考えられています。これらの活動的な中心は、例えば、落ち着きのなさ、恐れと妄想を引き起こします。神経伝達物質のドーパミンはこれに重要な役割を果たします。

ペルフェナジンは、人間の神経系に抑制効果を持つ神経遮断薬に割り当てられます。それは古典的な神経遮断薬の効果があるフェノチアジンの1つです。このようにして、医薬物質は異なる神経細胞とそれらの相互接続との間の相互作用に影響を与えます。ペルフェナジンはドーパミンのアンタゴニストとして作用し、ドーパミンの結合部位はそれによって遮断されます。

ペルフェナジンは強力であるだけでなく、すぐに機能します。そのドーパミン阻害効果は、精神病によって引き起こされる症状だけでなく、緊張や落ち着きのなさを和らげます。動物実験では、ペルフェナジンはクロルプロマジンよりも強い効果があることが示されています。神経弛緩作用はハロペリドールと比較できます。

ペルフェナジンを高用量で使用すると、自律神経系に影響を与えるメッセンジャー物質のアドレナリンとヒスタミンも抑制されます。これにより、統合失調症の症状である運動障害を軽減することができます。

さらに、神経遮断薬はメッセンジャー物質のアセチルコリンに影響を与えます。この神経伝達物質は筋肉を動かすために重要です。ペルフェナジンの効果は精神病の発作の間に起こる筋肉のけいれんを減らすことができます。

アセチルコリンへの影響により、腸の活動と唾液の流れも刺激されます。このため、この薬は吐き気や嘔吐に対しても効果があると考えられています。

ペルフェナジンのバイオアベイラビリティは40％ですが、血漿半減期は8〜12時間です。神経遮断薬の代謝は肝臓を介して行われます。

医療アプリケーションと使用

ペルフェナジンは、主に急性精神病などの精神病性障害の治療に使用されます。神経遮断薬は、躁病、幻覚、妄想のコンテキストで発生する強い気分のむらに鎮静効果があります。これらは主に精神病の急増によって起こります。

ペルフェナジンは、統合失調症の急性発作時の顕著な筋肉のけいれんを和らげる働きもあります。統合失調症は精神病の最も一般的な形態の1つです。神経遮断薬は鎮静作用もあるので、緊張に対しても投与できます。

ペルフェナジンは吐き気や嘔吐にも使用されますが、その代わりに使用されます。これは、この目的のための他の手段が以前は有効でなかったことを意味します。

薬は錠剤または点滴薬を服用して投与されます。アンプルの注射液として投与することもできます。ペルフェナジンの推奨用量は4〜8ミリグラムで、1日3回まで投与されます。この薬剤は長期治療にも適していますが、遅発性ジスキネジアのリスクが高まります。

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リスクと副作用

ペルフェナジンの使用は、望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。最も一般的な副作用には、眠気、不眠症、眠気、疲労感、めまい、落ち着きのなさ、ジスキネジア（不随意の頭の動き）、舌のけいれん、運動障害、筋肉のこわばり、顔の不随意の動き、震え、座りがちなライフスタイルなどがあります。

他の一般的な副作用は、循環調節の起立性障害、心不整脈、心拍数の増加、低血圧、血中のプロラクチンレベルの増加、乳房の緊張、月経異常と乳汁の流れ、気管支喘息、インポテンスとオルガスム障害です。

一部の患者では、悪性神経弛緩症候群がペルフェナジン療法中に発症し、生命にかかわる割合を占める可能性があります。筋肉のこわばり、動悸、循環器系の虚脱、発熱、高血圧、意識混濁が顕著です。昏睡に陥る可能性さえあります。治療の初めに、腕、首、口、顔に筋肉のけいれんが現れ、顔の表情に影響を与えることがあります。

患者がペルフェナジンまたは他のフェノチアジンに対して過敏症である場合、薬を使用してはなりません。アルコールによる急性中毒、睡眠薬、鎮痛薬の投与後も同様です。

患者が肝機能障害、既存の心臓損傷、血液と骨髄の疾患、乳がん、下垂体の腫瘍、起立性循環障害、喘息、持続的な呼吸困難、胃のうつ病または狭窄を訴えた場合、医師はペルフェナジンによる治療を慎重に検討する必要があります腸管が苦しむ。同じことがてんかんなどのけいれんの存在にも当てはまります。甲状腺機能亢進症がある場合、医師は患者を注意深く監視する必要があります。

妊娠中にペルフェナジンを考慮する場合、医師は治療の利点と危険性を比較検討することが重要です。動物実験では、有効成分を使用したときに子供に損傷が見られたため、この薬剤は例外的な場合にのみ服用してください。ペルフェナジンは母乳にも浸透し、子供に有害な影響を与えるため、治療中は授乳を避けなければなりません。