メトトレキサート

メトトレキサート さまざまな悪性腫瘍疾患の化学療法薬として使用されています。がん細胞が急速に分裂するのを防ぐ細胞増殖抑制剤です。有効成分はまた、がん治療だけでなく、慢性炎症プロセスの基本治療薬としても成功裏に使用されています。

メトトレキサートとは何ですか？

メトトレキサートはまた名前の下にあります アメトプテリン 知られている。細胞増殖抑制剤としてのメトトレキサートは、有糸分裂としても知られている、体細胞の自然分裂速度を妨げる細胞毒です。そのため、有効成分は主に造血系の腫瘍疾患に使用され、分裂率が高い。

すべての細胞増殖抑制薬と同様に、健康な体の細胞も、使用するとある程度影響を受けます。これは、不快な副作用によって患者が気づく可能性があります。腫瘍治療と慢性炎症の治療には、さまざまな種類の細胞増殖抑制剤があります。

メトトレキサートは、いわゆる葉酸拮抗薬の1つです。つまり、有効成分は酵素のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害しますが、この重要な酵素は細胞分裂に不可欠です。化学的に言えば、メトトレキサートは葉酸に非常に似ているため、葉酸のような生物によって認識され、細胞代謝に導入されます。葉酸は、細胞核でのDNAおよびRNAの形成に緊急に必要ですが、葉酸の代わりにメトトレキサートを導入しても、この形成を行うことはできません。

薬理効果

要するに、メトトレキサートの薬理効果 MTX、その全身適用のため、すべての臓器および臓器系に及ぶ。急速に分裂する腫瘍細胞に対する望ましい薬理学的効果に加えて、有効成分は健康な細胞の代謝に間違った葉酸として常に導入されます。これにより、分裂率が制限され、機能障害や副作用が引き起こされます。

葉酸の細胞代謝への導入に関与する酵素を阻害することに加えて、MTXは他の酵素も阻害します。それらの中で最も重要なのは酵素チミジル酸シンターゼです。この内因性タンパク質成分は、ピリミジン合成の代謝段階を触媒します。これは、細胞核内の遺伝物質、つまりDNAおよびRNAの妨げられない蓄積にも必要です。

したがって、化学療法剤としてのメトトレキサートは、同時にいくつかの界面を攻撃するため、腫瘍細胞の分裂速度を停止させることができます。有効成分は主に腎臓、そして最終的には患者の尿から排泄されます。活性物質であるメトトレキサートによるこの排泄プロセスは、化学療法中に健康な腎臓にかなりの負担をかけます。そのため、MTXによる化学療法では、腎臓の値、特にクレアチニンを常に監視することが非常に重要です。値が腎臓の機能障害があることを示すとすぐに、治療は患者の生命を脅かす可能性がある末期腎不全を防ぐための予防策として中止されなければなりません。

医療アプリケーションと使用

メトトレキサート、MTXは細胞増殖抑制剤であり、そのため主に癌治療における化学療法剤として知られています。処方箋でのみ入手可能な、非常に高い、全身的に有効な量の薬物が投与されます。 悪性腫瘍細胞と戦うための作用機序は、悪性細胞の増殖速度を大幅に低下させるメトトレキサートの能力に基づいています。

しかし、メトトレキサートは化学療法薬であるだけでなく、免疫抑制剤でもあります。メトトレキサートの投与により、細胞性および体液性の身体防御が大幅に低下します。したがって、影響を受ける患者は、治療サイクル中に特に感染しやすくなります。

乾癬および慢性リウマチ性疾患の治療における有効成分のメトトレキサートを用いても、良好な治療上の成功を達成することができます。メトトレキサートは慢性関節リウマチの治療に役立つと考えられています。 MTXは、このタイプの慢性炎症性リウマチの基本的な治療薬として使用されています。

さらに、MTXが良好な治療的成功を約束する他の自己免疫疾患があります。これらには、例えば、多発性硬化症、クローン病およびエリテマトーデスが含まれる。腫瘍治療とは対照的に、MTXはこれらすべての疾患に対して非常に低用量でのみ使用されるため、副作用は癌治療よりも大幅に低くなっています。

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リスクと副作用

メトトレキサートは非常に効果的な細胞毒であり、厳密に示されている場合、医学的監督下でのみ使用できます。細胞代謝への直接的な介入により、特に悪性腫瘍疾患の治療において、副作用はしばしば非常に顕著になります。治療中、患者は疲労感や頭痛だけでなく、全身の疲労にも悩まされることがよくあります。最も一般的な副作用には、消化管の障害が含まれます。これは、有効成分のメトトレキサートが、胃や小腸の敏感な粘膜の上皮細胞の望ましくない破壊の原因にもなっているためです。 したがって、悪心、嘔吐、または粘膜の炎症が起こることは珍しくありません。 これらの副作用は、高用量療法では少なくとも一時的には防ぐことができません。

骨髄抑制の副作用により、骨髄も十分な血球を産生しなくなり、貧血を引き起こす可能性があります。

MTXによる治療における最大のリスクは、損傷を受けた腎臓であり、腎臓の全体または一部が機能しなくなり、患者が透析を必要とする可能性があります。メトトレキサートの絶対禁忌は、妊娠、母乳育児、既知の腎不全、または何らかの原因による免疫不全です。