強心配糖体

強心配糖体 心臓の鼓動力にプラスの影響を与えると同時に心拍数を下げる薬用物質です。彼らは心臓病の治療に使用されます。

強心配糖体とは何ですか？

強心配糖体はジギタリスとも呼ばれます。この名前はキツネノテブクロ（ジギタリス）に基づいています。ジギタリスは、非常に高用量の強心配糖体を含んでいます。

強心配糖体は、心臓に影響を与える有効成分です。化学的観点から見ると、有効成分は3つのデオキシ糖を特徴としています。これらのデオキシ糖は、グリコシド結合でステロイド誘導体に結合しています。グリコシド結合は、ゴナンの誘導体にも部分的に存在します。

強心配糖体はしばしば呼ばれます Digitaloids または簡略化して ジギタリス 専用。この名前はキツネノテブクロ（ジギタリス）に基づいています。ジギタリスは、非常に高用量の強心配糖体を含んでいます。

現在、ジギトキシンとジゴキシンのみが臨床で使用されています。ジギトキシンは強心配糖体のクラスからのステロイド配糖体です。それは赤いジギタリス（Digitalis purpurea）から得られます。ジゴキシンはジギタリスのジギタリス配糖体でもあります。ジゴキシンとジギトキシンは内因性配糖体に属します。つまり、ホルモンとして作用します。人間では、ジゴキシンは副腎で少量生成されます。

強心配糖体は、主に急性および慢性心不全の治療に使用されます。また、心房細動や心房粗動の治療にも使用されます。

強心配糖体は通常、錠剤の形で投与されます。吸収率が低いため、ストロファンチンのみが静脈内投与されます。物質は主に肝臓と胆汁を介して排泄されます。

薬理効果

強心配糖体は正の変力作用を示します。変力作用という用語は、心筋組織の収縮性への影響を表すために使用されます。変力作用が正の場合、心臓の収縮力が増加します。この増加は、心筋細胞におけるカルシウムイオンの供給の増加に基づいています。これを行うために、強心配糖体はナトリウムカリウムATPaseのαサブユニットに結合し、カリウムイオンの細胞への能動輸送を阻害します。同時に、セルからのナトリウムイオンの流出が妨げられます。細胞内のナトリウム濃度が増加します。その結果、筋細胞内の小胞体の特殊な形態である筋小胞体は、より多くのカルシウムイオンを吸収します。これらのカルシウムイオンは、心筋が収縮するのに利用できるため、収縮力が増加します。

同時に、強心配糖体はまた、逆行性刺激効果を持っています。それらは神経伝導速度を低下させます。この効果は、筋肉細胞からの初期カリウム流出を増加させることによって達成されます。刺激の伝達が遅いため、心臓の収縮頻度は低くなります。これは、より多くの排出量でより強い収縮を可能にします。

強心配糖体はまた、バストモトロピック効果を示します。バスモトロピーは、刺激の閾値と心臓の興奮性の影響です。正のバスモトロピック物質は覚醒閾値を下げ、心臓がより簡単に収縮できるようにします。

医療アプリケーションと使用

強心配糖体の主な適用分野は、急性および慢性心不全です。心不全では、心臓は体に十分な血液を供給することができなくなります。急性心不全は数時間から数日で発症します。原因は、例えば、心不整脈、心タンポナーデ、肺塞栓症、心臓弁機能不全または心臓発作です。

慢性心不全は数か月から数年以内に発症します。原因は、例えば、慢性肺疾患です。強心配糖体は、心房細動または心房粗動にも投与されます。心房細動と心房粗動は完全に無症状です。多くの場合、影響を受けるのはパフォーマンスの低下のみです。めまい、息切れ、恐怖感、胸痛などの症状も考えられます。

リスクと副作用

強心配糖体の使用、特にジゴキシンの使用については議論の余地があります。現在の研究では、ジゴキシンで治療された心不全の患者の死亡率は、他の薬物で治療された患者より72％高いことが示されています。

強心配糖体の治療ウィンドウも非常に小さいです。最適な線量から少しでも逸脱すると、中毒の望ましくない影響や症状を引き起こす可能性があります。多くの場合、治療領域と毒性領域は重複しています。患者は食欲不振と吐き気を訴えることがよくあります。過剰摂取によるジギタリス中毒は、嘔吐、下痢、不整脈に現れます。頭痛、落ち着きのなさ、さらには精神病の混乱が起こります。

緑黄色のビジョンは、ジギタリス中毒の典型です。さらに、影響を受ける人には、青みがかったアスタリスクまたはドットが表示されます。これらの現象は、コーンフラワー現象と呼ばれています。

因果的に、中毒は、活性物質のさらなる摂取を阻害することによって治療されます。そのため胃洗浄が行われます。あるいは、活性炭を投与することもできます。さらに、腸と肝臓の間の循環はコレスチラミンの投与によって中断されます。症候性、特に電解質障害はバランスが取れており、不整脈は治療されます。ジギタリス解毒剤を与えるオプションもあります。しかしながら、ここでは、アレルギー反応のリスクがあり、アレルギーショックまで及ぶ可能性があります。

強心配糖体の強度は、さまざまな薬物療法や、血中の電解質濃度の変動によって影響を受ける可能性があることに注意してください。したがって、常に個別の用量で使用する必要があります。さらに、強心配糖体を服用する場合は、精密な血液検査が必要です。

強心配糖体ジゴキシンは、腎不全患者に投与してはならない。ジギトキシンは、腎不全と肝不全の合併症には禁忌です。