エファビレンツ

なので エファビレンツ 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤と呼ばれます。薬はHIV感染症の治療に使用されます。

エファビレンツとは？

有効成分エファビレンツ（EFV）は、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）のグループに属しています。この薬は純粋な鏡像異性体として使用され、エイズなどのHIV感染症の治療に使用されます。これは、抗レトロウイルス治療の組み合わせの一部です。

エファビレンツは、EMEA（欧州医薬品庁）によって1999年にヨーロッパで医薬品として承認されました。ただし、単剤療法では活性物質に対する耐性が急速に高まるため、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤は、患者がこれまでに投与されたことのない別の抗レトロウイルス物質と常に併用する必要があります。エファビレンツは、ヨーロッパで承認される前に、すでに北米で市場に出ていました。

エファビレンツは、ドイツではSustiva®の商品名で単剤として入手できます。 Atripla®と呼ばれる配合剤もあります。

薬理効果

ウイルスは自分自身の繁殖を処理することができません。この目的のために、彼らはそれらを攻撃した細胞の生殖システムを必要とします。これを達成するために、ウイルスは細胞の遺伝物質を自身の遺伝物質に浸潤させます。細胞には、ウイルスを生産するために使用する青写真が与えられています。 HIウイルスでは、その遺伝的構成が哺乳類や人間とは異なるため、このプロセスはより困難です。

HIウイルスの遺伝物質がヒトの細胞に侵入するには、それを「書き換える」必要があります。酵素逆転写酵素はこの変化を処理します。このようにして、HIVウイルスは、ヒトのゲノムに問題なく組み込めるようにゲノムを変換できます。

エファビレンツは逆転写酵素阻害剤のグループに属しているため、逆転写酵素の活性部位をブロックする能力があります。その結果、酵素はウイルスの遺伝子構成を書き換えることができなくなります。身体の細胞は情報を異物として分類し、したがってそれをもはや複製しません。これは、新しいHIウイルスの生成を妨げます。

このプロセスはウイルスの負荷を減らし、エイズの発症を遅らせます。また、HIV感染の症状を軽減し、患者の生活の質を向上させます。

エファビレンツは、血中の血漿タンパク質と99％結合しています。脳脊髄液中のその濃度は、血漿中の3倍です。有効成分の半減期は約50時間です。エファビレンツの排泄の3分の1は、代謝産物の形で尿中に発生します。物質の残りの部分は何の変化もなく便を介して生物から逃げます。

医療アプリケーションと使用

エファビレンツの唯一の適用分野は、人体に弱い免疫系があるHIV感染症です。この薬剤は、成人および思春期の患者だけでなく、3歳以上の子供にも使用できます。

ウイルス阻害薬として、エファビレンツはHIウイルスに対して直接作用します。しかし、エイズの発症に対抗したり、それを遅らせることも可能です。

高脂肪食品の摂取は、エファビレンツの吸収に影響を与える可能性があります。約50％増加します。薬は通常、就寝前の夕方に空腹時に服用されます。エファビレンツの半減期は長いので、1日1回の薬剤の投与で十分です。 エファビレンツは、溶液としても、フィルムコーティング錠の形でも摂取できます。

リスクと副作用

エファビレンツの使用による副作用のリスクがあり、主に中枢神経系（CNS）に影響を与えます。影響を受ける患者は、しばしば疲労感、眠気、睡眠障害、悪夢、めまいに苦しみます。 特にエファビレンツ治療の初期段階では、すべての病人の最大50％がこれらの望ましくない副作用の影響を受けます。

その他の副作用には、集中困難、不安、うつ病、頭痛、腹痛、下痢、吐き気、皮膚の発疹、かゆみなどがあります。ほとんどの場合、これらの副作用は1〜4週間後に改善されます。ただし、症状は影響を受けるすべての人の10〜20％に持続するため、別の準備に切り替えることをお勧めします。

時折、肝臓の急性炎症（肝炎）、急性膵炎（膵炎）、気分変動、陶酔感、攻撃性、妄想症、妄想、落ち着きのなさ、記憶障害、運動障害、バランス障害、けいれん、視覚障害、戸惑い、自殺の考えなどの他の副作用があります自殺未遂につながる可能性があります。

治療中に皮膚に水ぶくれ、粘膜の変化、剥がれた皮膚、発熱が皮膚に発生した場合は、医師に早急に相談してください。治療が中止される場合があります。

副作用はめったに食事時間に関連付けられていないため、空腹時にエファビレンツを投与することをお勧めします。いくつかのケースでは、薬は体脂肪の分布に障害を引き起こします。これは、腹部で増加する一方で、体と顔の脂肪を減らします。

エファビレンツを服用することにもいくつかの禁忌があります。患者が有効成分に対して過敏症である場合、または重度の肝障害がある場合は使用しないでください。腎機能障害、肝疾患、てんかん、精神障害、または他のHIV薬への耐性の場合には、厳格な医学的管理が必要です。

エファビレンツは、他の治療法が利用できない場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。動物実験は、薬が子供に有害な影響を与えることを示しました。