ビソプロロール

ビソプロロール 薬物であり、頻脈、狭心症、高血圧、冠状動脈性心臓病（CHD）の治療に使用されます。ビソプロロールは、βアドレナリン受容体（ベータアドレナリン受容体）に拮抗作用を有し、ベータ遮断薬のグループに属しています。薬を服用すると、疲労感、めまい、頭痛などの副作用が生じることがあります。

ビソプロロールとは何ですか？

ビソプロロールは、選択的βアドレナリン受容体遮断薬のグループに属し、β1アドレナリン受容体に拮抗作用があります。選択的ベータ遮断薬として、ビソプロロールは心臓に特定の効果があり、他の臓器には効果がありません。

ビソプロロールは、医学的に心臓選択薬と呼ばれています。化学的観点から見ると、ビソプロロールはラセミ混合物として存在するフェノールエーテルです。ビソプロロールはキラル化合物であり、薬物は立体異性体（R）と（S）の1：1混合物で使用されます。薬物の（S）型は活性な立体異性体であり、β1-アドレナリン受容体に対して高い結合親和性を持っています。（S）-ビソプロロールは、β1-アドレナリン受容体の結合部位からアドレナリンを置換し、アンタゴニストとして作用します。

薬は狭心症、頻脈、慢性心不全、高血圧の治療に使用されます。薬は定期的に使用する必要があります。突然治療を中止すると、離脱症状や深刻な副作用が起こります。

身体と臓器に対する薬理効果

β遮断薬のビソプロロールは、β1-アドレナリン受容体を占有し、アドレナリンとノルアドレナリンが受容体に結合するのを防ぎます。ノルエピネフリンは、人間の脳と副腎皮質で形成される神経伝達物質です。アドレナリンは、人間の副腎皮質で生成されるホルモンです。アドレナリンとノルアドレナリンは、メチル基を介して化学構造が異なります。アドレナリンの場合、アミノ基がメチル基に置換されています。ノルアドレナリンとアドレナリンは、心臓のβ1-アドレナリン受容体に結合し、心筋の活動を増加させます。心臓の刺激閾値を下げると心拍数が上がります。心臓のポンプ能力が高まり、血圧が上がります。

ビソプロロールは、β1副腎受容体からアドレナリンとノルアドレナリンを置換し、結合部位を占有します。拮抗薬として、薬物はアドレナリンとノルアドレナリンの効果を弱めます。受容体結合とアドレナリンおよびノルアドレナリン効果の低下の結果として、血圧が低下し、刺激閾値が上昇します。心臓はより少ないエネルギーを必要とし、酸素消費が減少します。全体的に、心筋はビソプロロールによって緩和されます。医学は、すべてのベータ遮断薬が持っている負の変力作用について語っています。

ビソプロロールの結合と効果は長続きします。血中半減期は10〜11時間です。ビソプロロールは経口投与され、約90％が吸収されます。バイオアベイラビリティは90％と優れており、最大血漿中濃度は摂取後約3時間に達します。 β遮断薬は腎臓に排泄され、肝臓で代謝されます。腎排泄と肝排泄の比率は50:50です。

β1アドレナリン受容体に対するビソプロロールの標的効果により、この薬物は心特異的効果を持っています。それにもかかわらず、それは中枢神経系の影響を与えることができます。中枢神経系（CNS）に対するビソプロロールの効果と副作用は、薬剤の親油性によるものです。本質的な交感神経活動（ISA）は実証されていません。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

ベータブロッカービソプロロールは、動脈性高血圧（高血圧）、慢性心不全、狭心症、頻脈の治療に使用されます。狭心症は、冠状動脈性心臓病（CHD）によって引き起こされます。ベータ遮断薬は高血圧によく使用されるため、深刻な心臓病の予防に役立ちます。

動脈性高血圧症および狭心症の治療は通常、1日あたり5 mgのビソプロロールの用量で開始されます。用量は所見の重症度によって異なります。軽度の高血圧には、1日あたり2.5 mgの投与が推奨されます。 5 mgのビソプロロールの用量が不十分な場合は、1日あたり10 mgのビソプロロールへの増加が推奨されます。例外的なケースでは、1日の用量は10 mgを超えてはなりません。必要に応じて投与量を徐々に増やすか、ゆっくり減らしてください。薬が突然停止した場合、離脱症状や重篤な副作用が発生します。ビソプロロールからの離脱は漸減することによってのみ可能であり、医師の同伴が必要です。

ビソプロロールは、気管支喘息、徐脈、糖尿病、重度の心不全の患者には使用しないでください。 MAO阻害剤を適用する患者はまた、薬の服用を控えるべきです。