ベザフィブラート フィブラートのグループに属しています。ベザフィブラートは脂質低下薬であり、スタチンとニコチン酸に加えて、特に高トリグリセリドの治療にとって重要な治療オプションですが、場合によっては高コレステロールにもなります。
ベザフィブラートとは何ですか？
ベザフィブラート（化学名：2-（4- {2-[（4-クロロベンゾイル）アミノ]エチル}フェノキシ）-2-メチルプロピオン酸）は、クロフィブラートまたはフェノフィブラートと同様に、フィブラートの誘導体です。フィブラートは、高血中脂質（高脂血症）の治療に使用される薬です。ベザフィブラートは主に高すぎるトリグリセリドのレベルを下げるために使用されます。
血中のコレステロール低下効果は、しかし、ほんの少しだけ顕著です、それはコレステロール低下が主にスタチンの薬用グループによって保証される理由です。ベザフィブラートによるコレステロールの低下は約10〜25％にすぎず、最大の効果はそれに応じてトリグリセリドの低下（約20〜40％）にあります。
トリグリセリドの上昇は、治療が困難であり、深刻な心血管疾患を引き起こす可能性があるため、大きな問題です。脂肪の血漿レベルの増加の結果は、アテローム性動脈硬化症から心臓発作や脳卒中までの範囲です。
スタチンは脂質を大幅に減少させ、二次疾患のリスクも低下させるため、スタチンが好ましい。さらに、フィブラートは第2の選択肢としてのみ扱われ、スタチンによる治療が機能しない場合、これらが許容されない場合、またはそれらのトリグリセリドのみが増加する場合でも使用されます。その低下がベザフィブラートの主な効果です。
ベザフィブラートは、白色の不溶性結晶性粉末を含む錠剤またはカプセルとして提供されます。ベザフィブラートは、クロフィブリン酸に分解された後、尿中に排泄されることにより分解されます。用量は、腎不全の患者ではそれに応じて調整する必要があります。
身体と臓器に対する薬理効果
トリグリセリドの濃度を下げることは、ベザフィブラートと他のフィブラートの主な効果です。しかし、これがどのように達成されるかはまだ完全には理解されていません。それにもかかわらず、ベザフィブラートは、いわゆるPPARαまたはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を駆動する可能性が高い。一部の研究では、PPARγとPPARδも活性化することが示されています。 PPARαは、DNAに結合し、脂質代謝に重要な分子プロセスを変化させるタンパク質です。たとえば、LDLが10〜25％減少します。このコレステロールは血管壁に沈着し、そこで炎症反応を引き起こすため、悪玉と呼ばれます。アテローム性動脈硬化症が結果です。
さらに、ベザフィブラートは、善玉コレステロールとしても知られているHDLを増加させます。どこにでも蓄積されているコレステロールを集めて肝臓に運び、そこから排泄するのに役立つので、それは良いと説明されています。肝臓では、ベザフィブラートはコレステロールも含みますが、主にトリグリセリドを含むVLDLの放出を減らします。
別の効果は、ベザフィブラートがトリグリセリド分解酵素であるリポタンパク質リパーゼを活性化することです。ベザフィブラートは血管壁に抗炎症プロセスを引き起こします。ベザフィブラートは胆嚢にも作用し、胆汁の結石形成性を高めます。つまり、胆石を発生させるリスクが高まります。
治療と予防のための医療アプリケーションと使用
ベザフィブラートは、トリグリセリドの血漿中濃度が上昇したときに使用されます。一方では、血中脂質の上昇は先天性である可能性があり、トリグリセリドを分解するために必要な酵素には通常欠陥があります。この状態は、原発性家族性高トリグリセリド血症としても知られています。 一方、血中脂質の上昇が見られます（続発性高トリグリセリド血症）。後者にはさまざまな原因があります。トリグリセリドレベルの増加は、血中脂質を増加させる薬剤（ベータブロッカー、グルココルチコイド、ホルモンなど）を処方する医師が原因である可能性があります。しかし、誤った高脂肪食は、トリグリセリドの増加にもつながる可能性があります。
代謝障害糖尿病はまた、血中脂質に悪影響を及ぼす可能性があります。メタボリックシンドローム（カルテット：耐糖能異常、高血圧、脂質代謝障害、肥満）もベザフィブラートの応用例です。
ベザフィブラートの半減期は2時間で、1日3回200 mgの錠剤またはカプセルの形で服用します。
リスクと副作用
ベザフィブラートの望ましくない影響はたくさんあります。非特異的な影響には、ベザフィブラートに対する体のアレルギー反応によって説明できる、腫れ、呼吸の問題、イラクサの形成などがあります。
その他の副作用は、発熱、インフルエンザのような感覚、そして頭痛、めまい、意識の変化、勃起障害、体の痛みなどの非定型の効果です。さらに、吐き気、嘔吐、下痢、突然の体重増加などの胃腸領域への影響もあります。食欲不振も同様によく見られます。
ベサフィブラートでは、筋肉の破壊や横紋筋融解はほとんど見られません。患者は痛み、けいれん、筋力低下に苦しんでいます。筋肉の崩壊はスタチンによっても引き起こされる可能性があるため、ベザフィブラートと組み合わせて投与するべきではありません。血球数の変化もめったに見られない副作用です。ベザフィブラートはまた、胆汁の結石形成を高め、胆石を発症するリスクを高めます。肝疾患または胆嚢疾患、腎不全、妊娠中の女性、授乳中の母親の患者は、ベザフィブラートを服用しないでください。
