ミドドリン、Gutron®の商品名で知られており、起立性低血圧（低血圧）の治療薬として使用されています。それはいわゆるプロドラッグであり、その分解生成物（デスグリミドドリン）が実際の有効成分です。
ミドドリンとは？
ミドドリン 使用後、グリシンを除去してデスグリミドドリンに変換し、直接交感神経刺激薬として作用します。ミドドリンと分解生成物デスグリミドリンはどちらも、神経伝達物質のアドレナリンとノルアドレナリンと同じ基本構造を持っているため、同じ機能を果たします。
ミドドリンは化学的に塩酸塩の形をしています。それは、水に溶けやすいがアルコールには溶けにくい苦味のある白い結晶性の無臭の粉末です。必要に応じて、錠剤の形で与えられます。経口投与後、グリシンが除去され、体内にすばやく吸収され、120分以内に活性物質に代謝されます。
排泄は主に（尿を介して）腎臓で、24時間後に90％完了します。ミドドリンの血漿半減期は約15分、デスグリミドドリンは約5〜6時間です。
薬理効果
代謝物デスグリミドドリンは、アルファアドレナリン受容体のアゴニストです。これらの受容体は通常、シグナル伝達物質であるアドレナリンとノルアドレナリンによって活性化されます。それらは神経系、唾液腺、心血管系、泌尿生殖器、肝臓に多数見られます。
直接交感神経興奮薬としてのデスグリミドドリンは、神経伝達物質アドレナリンやノルアドレナリンのようなこれらの受容体を刺激します。そこ ミドドリン また、その代謝産物であるデスグリミドドリンは水溶性ですが、脂溶性ではなく、末梢アルファ受容体のみが興奮しています。これにより、血管抵抗が増加し、静電容量血管の張性が高まり、それにより血管が収縮し、血圧が上昇します。
動脈と静脈の血管収縮（血管収縮）により、これは収縮期血圧と拡張期血圧の両方に影響します。さらに、ミドドリンは尿生殖路のアルファ受容体も刺激し、膀胱出口の緊張を高めることで尿の流れを遅らせます。気管支筋の収縮は、1 mg / kgを超える用量でのみ発生します。
医療アプリケーションと使用
ミドドリン 主に、起立性調節不全または抗うつ薬や神経遮断薬の使用の結果として発生する低血圧に対して使用されます。
具体的には、これは、体位を変更するときの神経の起立性低血圧での血圧の低下に対する使用を意味します。ただし、基礎疾患の治療で症状が解消されなかったことが確実になるまで、他のすべての対策を最初に実行する必要があることに注意してください。
主に、低塩分は、高塩分の食事、大量の食事の回避、水分摂取量の増加、ゆっくり起きる、または圧迫ストッキングを着用するなどの特定の措置によって回避する必要があります。
血圧を下げる薬を省くことも、選択できる治療法です。これらの対策が失敗した場合のみ、ミドドリンによる治療を検討する必要があります。この文脈では、低血圧は生活の質を低下させる可能性がありますが、結果として生物に深刻な損傷をもたらすことはめったにないことにも言及する必要があります。
基礎疾患は危険な場合がありますが、とにかく原因を最初に治療する必要があります。ミドドリンは、基礎疾患に影響を与えることなく低血圧を上昇させます。例外的なケースでは、薬物はまた、尿ストレス失禁の追加療法のために承認されています。
リスクと副作用
ミドドリン 心血管疾患、甲状腺機能亢進症、前立腺肥大による排尿遅延、腎臓機能障害および糖尿病には禁忌です。
もちろん、有効成分に対して過敏症の場合は使用しないでください。ミドドリンを使用する際の一般的な副作用には、皮膚のヒリヒリ感、鳥肌、むずむず感、または冷感があります。また、横になると、ゆっくりとした脈動、動悸、不整脈、高血圧を引き起こし、膀胱の排出を遅らせる可能性があります。消化器系の問題、落ち着きのなさ、興奮性、興奮性、頭痛はあまり一般的ではありません。
激しい動悸または激しい脈の減速が発生した場合は、ミドドリンによる治療を中止する必要があります。その後、代替治療を検討する必要があります。ベータ遮断薬、三環系抗うつ薬、甲状腺ホルモン、抗アレルギー薬、抗炎症薬、アトロピンなどのさまざまな薬物との併用は、望ましくない副作用を引き起こす可能性があるため、避けてください。
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