アリスキレン

と アリスキレン レニン阻害剤（レニン阻害剤）として機能する動脈性高血圧症の治療薬があります。モノおよびコンビネーション製剤としてさまざまな商品名で販売されており、処方箋が必要です。この薬は、2007年3月に米国で、6月にスイスで、8月にドイツで承認されました。

アリスキレンとは何ですか？

アリスキレンは、高血圧を調節するために使用される薬です。

アリスキレンは、高血圧を調節するために使用される薬です。それは酵素レニンを阻害し、それによってそれは血圧を調節するレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に介入します。既知のレニン阻害剤の中で、アリスキレンはこれまでに承認された唯一の薬物です。他の2つの準備-ザンキレンとレミキレン-はまだ承認を待っています。

最初のレニン阻害剤は、酵素レニンに対して直接向けられた抗体でした。特にこれらの最初のレニン阻害剤は注射によってのみ投与できるため、動物実験で血圧を下げるものはさらに開発されませんでした。さらに中間のステップを経て、アリスキレンは最終的に市場の成熟度に到達し、期待に十分応えました。

薬理効果

それがレニン-アンジオテンション-アルドステロン系に介入すると、アリスキレンは酵素レニンに結合し、したがってその後の生化学的プロセスをトリガーします。

タンパク質分解酵素であるレニンは、アンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンIに変換し、次にアンジオテンシン変換酵素によってアンジオテンシンIIに変換されます。その後、これは独立して血管収縮を引き起こし、アルドステロンの追加の放出を引き起こす可能性があります。これにより、腎臓の集合管でナトリウムイオンと水の再吸収が高まり、血圧が上昇します。

アリスキレンはレニンに結合し、その複雑な機能を効果的に防ぎます。説明されているプロセスは発生せず、血圧が低下する可能性があります。

アリスキレンは1日1回経口摂取されます。それはレニンを放出することによって血圧に影響を与えるので、最初の測定可能な治療上の成功まで、治療の開始から約1〜2週間かかります。ほとんどの場合、アリスキレンは他の降圧薬と組み合わせて投与されます。これらは、例えば、高血圧を治療するために処方された利尿薬であり得る。

医療アプリケーションと使用

レニン阻害剤アリスキレンは、高血圧治療のための新しく効果的な薬剤です。メーカーのノバルティスは、「高血圧治療の新しい次元」についてさえ語っています。

レニン阻害剤アリスキレンはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の非常に早い段階で介入するため、アンギオテンシンIIの産生を完全に防ぎます。これにより、ACE阻害剤など、これまでに使用されてきた他の薬物と区別されます。これらは、アンギオテンシンIをアンギオテンシンIIに変換するACE（アンジオテンシン変換酵素）のみを阻害し、酵素キマーゼは阻害しません。結果として、レニン-アンジオテンシン系は部分的にのみ阻害されます。

さらに、アリスキレンのようなレニン阻害剤は、炎症メディエーターであるブラジキニンの分解を抑制しません。 ACE阻害剤を使用する場合、その後存在するブラジキニンは、ACE阻害薬の典型的な副作用である、よく知られたキニン咳を引き起こします。しかし、新薬アリスキレンが従来のACE阻害剤よりも治療上優れているかどうかはまだ不明です。

アリスキレンを服用する場合、食品中の脂肪含有量の増加が有効成分の吸収に悪影響を及ぼすことに注意する必要があります。したがって、アリスキレンは個々の効率を制御することが必ずしも容易ではありません。さらに、レニン阻害剤の吸収は一般に低く、経口薬ではしばしば2％未満です。

アリスキレンの子供および青年への投与は、長期的な結果がないため推奨されません。妊娠中や授乳中の女性も控えるべきです。